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UK 383367 Procollagen C Proteinase inibitore

Name: UK 383367
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2224
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S2224

UK-383367 è un inibitore della Procollagen C-proteinase (BMP-1) con IC50 di 44 nM, e ha un'eccellente selettività rispetto alle MMP.

UK 383367 Procollagen C Proteinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.38

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	324.38	Formula	C₁₅H₂₄N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	348622-88-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Procollagen C proteinase 44 nM
In vitro	UK-383367 è efficace nel penetrare la pelle umana. UK-383367 inibisce la deposizione di collagene con un IC50 di ~2 μM. UK-383367 ha una modesta affinità per tutti i sottotipi di PDE-4: PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c e PDE-4d con un IC50 rispettivamente di 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM e 0,9 μM. UK-383367 è un composto debolmente acido e lipofilo.
In vivo	I valori di legame alle proteine plasmatiche per UK-383367 in ratto, cane e umano sono rispettivamente del 95%, 93% e 94%. UK-383367 dopo incubazione nel plasma di ratto si traduce in un'emivita di 49 minuti. UK-383367 dopo una singola somministrazione endovenosa (2 mg/kg) a ratto si traduce in una clearance plasmatica di 157 mL min⁻¹ kg⁻¹, un volume di distribuzione di 12 L kg⁻¹ e un'emivita di eliminazione di 0,8 ore. UK-383367 dopo una singola somministrazione endovenosa (0,5 mg/kg) a cane si traduce in una clearance plasmatica di 35 mL min⁻¹ kg⁻¹, un volume di distribuzione di 4,6 L kg⁻¹ e un'emivita di eliminazione di 1,5 ore. UK-383367 dopo somministrazione orale (2 mg/kg) a cane si traduce in C_max di 110 ng/mL, T_max di 0,5-1,5 ore e biodisponibilità orale del 13%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):