UK 383367

N. catalogoS2224 Lotto:S222451

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Dati tecnici

Formula

C15H24N4O4
Peso molecolare 324.38 Numero CAS 348622-88-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (30.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UK-383367 è un inibitore della Procollagen C-proteinase (BMP-1) con IC50 di 44 nM, e ha un'eccellente selettività rispetto alle MMP.
Target
Procollagen C proteinase
44 nM
In vitro UK-383367 è efficace nel penetrare la pelle umana. UK-383367 inibisce la deposizione di collagene con un IC50 di ~2 μM. UK-383367 ha una modesta affinità per tutti i sottotipi di PDE-4: PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c e PDE-4d con un IC50 rispettivamente di 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM e 0,9 μM. UK-383367 è un composto debolmente acido e lipofilo.
In vivo I valori di legame alle proteine plasmatiche per UK-383367 in ratto, cane e umano sono rispettivamente del 95%, 93% e 94%. UK-383367 dopo incubazione nel plasma di ratto si traduce in un'emivita di 49 minuti. UK-383367 dopo una singola somministrazione endovenosa (2 mg/kg) a ratto si traduce in una clearance plasmatica di 157 mL min−1 kg−1, un volume di distribuzione di 12 L kg−1 e un'emivita di eliminazione di 0,8 ore. UK-383367 dopo una singola somministrazione endovenosa (0,5 mg/kg) a cane si traduce in una clearance plasmatica di 35 mL min−1 kg−1, un volume di distribuzione di 4,6 L kg−1 e un'emivita di eliminazione di 1,5 ore. UK-383367 dopo somministrazione orale (2 mg/kg) a cane si traduce in Cmax di 110 ng/mL, Tmax di 0,5-1,5 ore e biodisponibilità orale del 13%.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Sprague–Dawley rats

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    Intravenously

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

Dati da [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

Sellecks UK 383367 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

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