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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Attivatore della miosina cardiaca

Name: Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2623
Rating: 5 (33 reviews)

N. Cat.S2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) è un attivatore specifico della cardiac myosin e un farmaco clinico per l'insufficienza cardiaca sistolica ventricolare sinistra, attualmente in fase 2.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Myosin attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 401.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	401.43	Formula	C₂₀H₂₄FN₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	873697-71-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Myosin ATPase
In vitro	In vitro, Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) attiva selettivamente la miosina cardiaca aumentando il tasso di ATPasi della miosina. In miociti cardiaci isolati, ciò si traduce in un aumento della contrattilità miocitaria e supera l'inibitore della miosina BDM senza aumentare il transiente di calcio o inibire la via della PDE.
In vivo	Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) aumenta significativamente il frazionamento della contrazione a partire da concentrazioni plasmatiche di 0,4 mM nei ratti SD, negli animali sham e nei ratti con insufficienza cardiaca. Nei cani coscienti con infarto del miocardio (MI-sHF), porta a un aumento significativo dell'ispessimento della parete (25%), del volume di eiezione (44%), della gittata cardiaca (22%) e del tempo di eiezione sistolica del ventricolo sinistro (LV) (26%). Inoltre, questo composto provoca anche una diminuzione di alcuni parametri emodinamici, inclusi la frequenza cardiaca, la pressione atriale sinistra media e la pressione telediastolica del LV. Nei cani coscienti con ipertrofia ventricolare sinistra (LVH-sHF), porta a effetti simili e non statisticamente diversi sui parametri emodinamici.
Riferimenti	[1] http://www.cytokinetics.com/pdf/ASCB_1728.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20498236/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04464525	Withdrawn	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Cytokinetics	December 18 2020	Phase 3
NCT02601001	Completed	Healthy Volunteer	Cytokinetics	November 13 2015	Phase 1
NCT01300013	Completed	Heart Failure	Cytokinetics	April 2011	Phase 2
NCT01077167	Withdrawn	Heart Failure	Cytokinetics	July 2010	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
We would like to know its half-life, could you please provide some information?

Risposta:
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that it has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that its elimination half-life is 22 hours.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):