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5-Iodotubercidin Adenosine Kinase inibitore

N. Cat.S8314

La 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) è un potente inibitore dell'adenosine kinase con un'IC50 di 26 nM. Inibisce il trasportatore di nucleosidi, CK1, la tirosina chinasi del recettore dell'insulina, la chinasi fosforilasi, la PKA, la CK2 e la PKC.
5-Iodotubercidin Adenosine Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.15

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.72%
99.72

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 392.15 Formula

C11H13IN4O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 24386-93-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 113939, 5-ITu Smiles C1=C(C2=C(N=CN=C2N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N)I

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (198.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
adenosine kinase
In vitro

La 5-Iodotubercidina (Itu) è un farmaco genotossico che attiva la via Atm-p53 e ha attività antitumorale. Itu è unica rispetto ad altri analoghi nucleosidici nel modo in cui induce l'arresto in fase G2 in modo p53-dipendente. Inoltre, a dosi più elevate, Itu potrebbe attivare vie indipendenti da p53, che possono cooperare con p53 per uccidere le cellule e inibire la crescita tumorale. L'incorporazione del metabolita Itu nel DNA causa rotture del DNA, che innescano la risposta al danno al DNA. Itu potrebbe essere un potenziale farmaco chemioterapico con meccanismi d'azione distinti.

In vivo

La 5-Iodotubercidina è un potente inibitore dell'adenosina chinasi nel cervello di ratto. La 5-iodotubercidina (1 mg/kg, i.p.) somministrata prima di un episodio ischemico, non riesce a fornire un grado di cerebroprotezione, valutato sia da indici locomotori che istopatologici, anche se è noto che la somministrazione di 5-iodotubercidina aumenta i livelli di adenosina extracellulare nelle fette di cervello.

Riferimenti

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot A1 receptor p-p53 / p53 / p-ATM / ATM / p-Chk2 / Chk2
S8314-WB1
25354767
Immunofluorescence AURKA / pAURKA
S8314-IF1
27562071

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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