Trk receptor
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C-, ROS1- en ALK-remmer met IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2. |
|
|
| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) is een ATP-competitieve, oraal toegediende en zeer selectieve remmer van de tropomyosin-related kinase (TRK) familie receptoren. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudige hogere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudige hogere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S7745 | ANA-12 | ANA-12 is een selectieve TrkB-antagonist met een Kd van respectievelijk 10 nM en 12 μM voor de hoge en lage affiniteitsplaatsen. |
|
|
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate is een orale, krachtige en selectieve ATP-competitieve remmer van tropomyosin receptor kinases (TRK). Remming van TRK door Larotrectinib induceert cellulaire apoptose en G1 celcyclusarrest. |
|
|
| S2891 | GW441756 | GW441756 is een krachtige, selectieve remmer van TrkA met een IC50 van 2 nM, met zeer weinig activiteit op c-Raf1 en CDK2. Deze verbinding produceert een relevante toename van caspase-3 die leidt tot apoptosis. |
|
|
| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) fungeert als een potente en selectieve kleine-molecule agonist van de TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), de belangrijkste signaalreceptor van brain-derived neurotrophic factor (BDNF). |
|
|
| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 is een selectieve, oraal biologisch beschikbare pan-TRK-remmer voor TrkA en TrkB met een IC50 van respectievelijk 8 nM en 12 nM. |
|
|
| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) is een oraal beschikbare, zeer potente en selectieve TRK kinase-remmer met een lage nanomolaire remmende activiteit tegen TRKA G595R, TRKC G623R en TRKA G667C, IC50's variërend van 2,0 tot 9,8 nmol/L. Deze verbinding is meer dan 1.000 keer selectiever voor 98% van de geteste niet-TRK kinases. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.