Serine Protease

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S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate è un inibitore reversibile delle serine e delle cysteine proteases. Inibisce la Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaina (Ki = 10 nM), la tripsina (Ki = 35 nM), la plasmina (Ki = 3,4 μM) e la callicreina (Ki = 19 μM), e non ha alcun effetto contro la chimotripsina, l'elastasi, la renina o la pepsina.
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S3025 PMSF PMSF (fluoruro di fenilmetilsolfonile, fluoruro di benzilsolfonile) è un inibitore irreversibile della protease serina/cisteina.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Il Nafamostat mesilato (FUT-175) è un inibitore sintetico della serine protease utilizzato come anticoagulante durante l'emodialisi. Blocca l'attivazione di SARS-CoV-2 ed è studiato come nuova opzione di trattamento per COVID-19. Questo composto attenua anche l'infiammazione e l'apoptosi.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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S8136 Sivelestat Sivelestat è un inibitore potente e selettivo dell'elastasi neutrofila con un IC50 di 44nM. Non mostra quasi alcuna attività su una serie di altre Proteases.
Redox Biol, 2025, 87:103881
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl è un inibitore della serine protease ad ampio spettro e irreversibile.
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
S2101 Gabexate Mesylate Il Gabexate Mesylate (FOY) è un inibitore della serine protease con IC50 di 0,19 μM, utilizzato terapeuticamente nel trattamento della pancreatite e della coagulazione intravascolare disseminata.
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
iScience, 2024, 27(10):110862
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668) è un inibitore orale altamente selettivo dell'elastasi neutrofila (NE) con IC50 e Ki di 12 nM e 9,4 nM, almeno 600 volte più selettivo rispetto ad altre Serine Protease. Questo composto è in Fase 2.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) è un inibitore competitivo dell'elastasi neutrofila umana, e inibisce anche l'elastasi leucocitaria ottenuta da coniglio, ratto, criceto e topo.
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S7377 Aprotinin Aprotinin è un piccolo inibitore della proteina Serine Protease (Kd=0,06 pM per la β-tripsina bovina), usato per ridurre la perdita di sangue perioperatoria e la trasfusione.
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
S8457 UK-371804 HCl UK-371804 è un potente e selettivo inibitore dell'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA) con eccellente potenza enzimatica (Ki=10 nM) e profilo di selettività (4000 volte rispetto a tPA e 2700 volte rispetto alla plasmina).
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882