| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate è un inibitore reversibile delle serine e delle cysteine proteases. Inibisce la Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaina (Ki = 10 nM), la tripsina (Ki = 35 nM), la plasmina (Ki = 3,4 μM) e la callicreina (Ki = 19 μM), e non ha alcun effetto contro la chimotripsina, l'elastasi, la renina o la pepsina.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (fluoruro di fenilmetilsolfonile, fluoruro di benzilsolfonile) è un inibitore irreversibile della protease serina/cisteina.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Il Nafamostat mesilato (FUT-175) è un inibitore sintetico della serine protease utilizzato come anticoagulante durante l'emodialisi. Blocca l'attivazione di SARS-CoV-2 ed è studiato come nuova opzione di trattamento per COVID-19. Questo composto attenua anche l'infiammazione e l'apoptosi.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat è un inibitore potente e selettivo dell'elastasi neutrofila con un IC50 di 44nM. Non mostra quasi alcuna attività su una serie di altre Proteases.
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Redox Biol, 2025, 87:103881
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J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
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Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl è un inibitore della serine protease ad ampio spettro e irreversibile.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Il Gabexate Mesylate (FOY) è un inibitore della serine protease con IC50 di 0,19 μM, utilizzato terapeuticamente nel trattamento della pancreatite e della coagulazione intravascolare disseminata.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) è un inibitore orale altamente selettivo dell'elastasi neutrofila (NE) con IC50 e Ki di 12 nM e 9,4 nM, almeno 600 volte più selettivo rispetto ad altre Serine Protease. Questo composto è in Fase 2.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) è un inibitore competitivo dell'elastasi neutrofila umana, e inibisce anche l'elastasi leucocitaria ottenuta da coniglio, ratto, criceto e topo.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin è un piccolo inibitore della proteina Serine Protease (Kd=0,06 pM per la β-tripsina bovina), usato per ridurre la perdita di sangue perioperatoria e la trasfusione.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 è un potente e selettivo inibitore dell'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA) con eccellente potenza enzimatica (Ki=10 nM) e profilo di selettività (4000 volte rispetto a tPA e 2700 volte rispetto alla plasmina).
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Front Genet, 2021, 12:651882
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