HIV Protease

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S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) è un nuovo inibitore di HDAC ad ampio spettro con IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule. Induce autophagy e apoptosis, e interrompe efficacemente la latenza dell'HIV in vivo. Fase 3.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Nat Commun, 2025, 16(1):2173
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S1185 Ritonavir Ritonavir è un inibitore del Cytochrome P450 3A e della Protease; Inoltre inibisce il Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce il Cytochrome P450 2C19, il Cytochrome P450 1A2, il Cytochrome P450 2C9, il Cytochrome P450 2B6 e le UDP Glucuronosyltransferases. Questo composto induce l'apoptosis.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
Vet Parasitol, 2025, 337:110471
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9
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S1380 Lopinavir (ABT-378) Lopinavir (ABT-378) è un potente inibitore della HIV protease con un Ki di 1,3 pM in un saggio acellulare.
J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
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S7381 Pepstatin A Pepstatin A (Pepstatin) è un potente inibitore della proteasi aspartica, e inibisce anche la replicazione dell'HIV. La Pepstatin A è anche un inibitore delle catepsine D e delle catepsine E. La Pepstatin A inibisce l'Autophagy sopprimendo le proteasi lisosomiali.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
S4282 Nelfinavir Mesylate Nelfinavir Mesylate è un potente inibitore della HIV Protease con Ki di 2 nM.
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
S1457 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) è un inibitore della HIV protease con Ki di 2,66 nM in un saggio privo di cellule.
bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S5250 Darunavir Darunavir (TMC114, DRV) è un inibitore non peptidico della proteasi dell'HIV, usato per trattare l'infezione da HIV.
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) è un inibitore azapaptidico e della proteasi dell'HIV che viene utilizzato nel trattamento delle infezioni da HIV e dell'AIDS in combinazione con altri agenti anti-HIV. Questo composto è un substrato e un inibitore dell'isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) e un inibitore e induttore della P-glicoproteina.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Cells, 2021, 10(12)3458
S1620 Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) è un inibitore non peptidico della HIV protease, usato per trattare l'infezione da HIV.
J Virol, 2022, JVI0173021
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S9567 Indinavir Sulfate Indinavir Sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639) è un inibitore specifico e potente della HIV-1 protease ed è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'AIDS.
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Mol Metab, 2020, 29;101027