| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
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NEM (N-Ethylmaleimide) è un composto organico derivato dall'acido maleico. È un inibitore irreversibile di tutte le cisteina peptidasi, con alchilazione che si verifica al gruppo tiolico del sito attivo. N-Ethylmaleimide (NEM) inattiva gli enzimi deubiquitinanti endogeni (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) inibisce specificamente il trasporto di fosfato nei mitocondri.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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| E2899 |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) è un potente inibitore del proteasoma e della calpaina con IC50 di 100 nM e 1,2 μM, rispettivamente.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
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| S7396 |
Calpeptin
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Calpeptin è un potente inibitore della calpain, permeabile alle cellule, con ID50 di 52 nM, 34 nM, 138 nM e 40 nM rispettivamente per Calpain I (eritrociti suini), Calpain II (rene suino), Papainb e Calpain I (piastrine umane). Questo composto attenua l'apoptosi e i cambiamenti infiammatori intracellulari nelle cellule muscolari.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
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Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
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Mol Med, 2025, 31(1):166
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| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib è un potente inibitore del 20S proteasome con un Ki di 0,6 nM. Esibisce una selettività favorevole verso le cellule tumorali rispetto alle cellule normali. Questo composto inibisce NF-κB e induce la fosforilazione dell'ERK per sopprimere la Cathepsin B e inibire il processo catalitico dell'autophagy nel cancro ovarico e in altri tumori solidi.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
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Aloxistatin (E64d) è un inibitore irreversibile e permeabile alla membrana della cysteine protease con attività inibitoria dell'aggregazione piastrinica. La Cysteine Protease catepsina L è necessaria per l'ingresso virale di SARS-CoV-2 e il trattamento con aloxistatin ha ridotto l'ingresso cellulare di pseudovirioni di SARS-CoV-2 del 92,3%.
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Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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Cell Rep, 2025, 44(4):115507
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| S1115 |
Odanacatib
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Odanacatib è un potente, selettivo e neutro inibitore della catepsina K (umana/coniglio) con IC50 di 0,2 nM/1 nM, e ha dimostrato alta selettività verso le catepsine B, L, S non bersaglio. Fase 3.
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PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
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Int Dent J, 2025, 75(4):100810
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
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| S7379 |
E-64
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E-64 è un inibitore irreversibile e selettivo della cysteine protease, e inibisce anche papaina, calpaina e catepsine B e H, ma non le serin proteasi o le aspartato proteasi. L'IC50 per la papaina è di 9 nM. Questo composto induce stress ossidativo e apoptosi in Filarial Parasite.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S7386 |
MG-101 (ALLN)
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MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) è un inibitore permeabile alle cellule e potente delle cysteine proteases, incluse le calpaine e le catepsine lisosomiali.
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Cell Biosci, 2024, 14(1):115
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S7391 |
Z-FA-FMK
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Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) è un inibitore irreversibile della cysteine protease, e inibisce anche le caspasi effettrici.
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Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
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Cancer Res, 2022, can.21.4222
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1 è un inibitore di Cathepsin (L, L2, S, K, B) con pIC50 rispettivamente di 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 e 5.2.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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