uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Aprotinin Protease Inhibitor

Cat.Nr.S7377

Aprotinin is een kleine proteïne serine protease-inhibitor (Kd=0.06 pM voor rundertrypsine-β), gebruikt om perioperatief bloedverlies en transfusie te verminderen.
Aprotinin Serine Protease inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 6511.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.81%
99.81

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 6511.51 Formule

C284H432N84O79S7

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 9087-70-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Thrombin
(Cell-free assay)
Trypsin
(Cell-free assay)
0.06 pM(Kd)
kallikrein
(Cell-free assay)
0.8 nM(Kd)
chymotrypsin
(Cell-free assay)
9.5 nM(Kd)
trypsinogen
(Cell-free assay)
2 μM(Kd)
In vitro
Aprotinin is een antifibrinolytische molecule die trypsine en gerelateerde proteolytische enzymen remt. In de celbiologie wordt deze verbinding gebruikt als enzymremmer om eiwitafbraak tijdens lyse of homogenisatie van cellen en weefsels te voorkomen. In aanwezigheid van deze remmer wordt de fibrinolytische activiteit concentratieafhankelijk geremd en wordt de coagulatietijd verlengd. Het is een effectieve remmer van de contact (intrinsieke) coagulatieweg in vitro.
In vivo
Aprotinin remt stolsellyse in vitro, evenals de bloedingstijd van de rattenstaart in vivo en verlengt de coagulatietijd in menselijk plasma. In een ratten arterioveneuze shuntmodel vermindert deze verbinding het trombosengewicht .
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT00481806 Unknown status
Coronary Artery Bypass|Thrombosis
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County
February 2007 --
NCT00354900 Terminated
Metastatic Breast Cancer
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
July 2006 Phase 1
NCT00131040 Completed
Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris
Imperial College London|British Heart Foundation
January 2003 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.