uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7377
| Gerelateerde doelwitten | HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease |
|---|---|
| Overige Serine Protease Inhibitoren | Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat |
| Moleculair gewicht | 6511.51 | Formule | C284H432N84O79S7 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 9087-70-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC | ||
|
In vitro |
Water : 100 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Thrombin
(Cell-free assay) Trypsin
(Cell-free assay) 0.06 pM(Kd)
kallikrein
(Cell-free assay) 0.8 nM(Kd)
chymotrypsin
(Cell-free assay) 9.5 nM(Kd)
trypsinogen
(Cell-free assay) 2 μM(Kd)
|
|---|---|
| In vitro |
Aprotinin is een antifibrinolytische molecule die trypsine en gerelateerde proteolytische enzymen remt. In de celbiologie wordt deze verbinding gebruikt als enzymremmer om eiwitafbraak tijdens lyse of homogenisatie van cellen en weefsels te voorkomen. In aanwezigheid van deze remmer wordt de fibrinolytische activiteit concentratieafhankelijk geremd en wordt de coagulatietijd verlengd. Het is een effectieve remmer van de contact (intrinsieke) coagulatieweg in vitro.
|
| In vivo |
Aprotinin remt stolsellyse in vitro, evenals de bloedingstijd van de rattenstaart in vivo en verlengt de coagulatietijd in menselijk plasma. In een ratten arterioveneuze shuntmodel vermindert deze verbinding het trombosengewicht .
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00481806 | Unknown status | Coronary Artery Bypass|Thrombosis |
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County |
February 2007 | -- |
| NCT00354900 | Terminated | Metastatic Breast Cancer |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
July 2006 | Phase 1 |
| NCT00131040 | Completed | Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris |
Imperial College London|British Heart Foundation |
January 2003 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.