Secretase remmers (Secretase Inhibitors)

Overige Neuronal Signaling Inhibitoren

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Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S2215	DAPT	DAPT è un nuovo inibitore della γ-secretase, che inibisce la produzione di Aβ con un IC50 di 20 nM nelle cellule HEK 293. DAPT aumenta l'apoptosis delle cellule di carcinoma della lingua umana e regola l'autophagy.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Nat Commun, 2025, 16(1):8693
S1575	RO4929097 (RG-4733)	RO4929097 (RG-4733) è un inibitore della γ secretase con IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, che inibisce la processazione cellulare di Aβ40 e Notch con EC50 di 14 nM e 5 nM, rispettivamente. Fase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):10435 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
S2714	LY411575	LY411575 è un potente inibitore di γ-Secretase con IC50 di 0,078 nM/0,082 nM (basato su membrana/cellule), e inibisce anche la scissione di Notch con IC50 di 0,39 nM in cellule HEK293 che esprimono APP o NΔE. LY411575 induce Apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):5913 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X Cell Rep, 2025, 44(6):115781
S8018	Nirogacestat (PF-03084014)	Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) è un inibitore selettivo della gamma-secretase con IC50 di 6,2 nM in un saggio senza cellule e induce apoptosis. Fase 2.	J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093 Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ (Dibenzazepina) è un inibitore dipeptidico della γ-secretase con IC50 di 2,6 nM e 2,9 nM in saggi acellulari per la scissione di APPL e Notch, rispettivamente.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154 Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139) è un bloccante della γ-secretasi per Aβ42, Aβ40 e Aβ38 con IC50 di 10,9 nM, 12,1 nM e 12,0 nM, rispettivamente. Inibisce anche la segnalazione Notch con IC50 di 14,1 nM nelle cellule di glioma umano H4. Questo composto ha raggiunto la fase 3 degli studi clinici.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S2660	MK-0752	MK-0752 è un inibitore moderatamente potente della γ-secretase, che riduce la produzione di Aβ40 con una IC50 di 5 nM. Fase 1/2.	Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883 J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163) è un potente, selettivo e oralmente biodisponibile inibitore della γ-secretase di Aβ40 e Aβ42 con valori di IC50 di 0,3 nM e 0,27 nM, rispettivamente. Questo composto dimostra una selettività 193 volte superiore contro Notch e ha raggiunto gli studi clinici di Fase 2.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S7673	L-685,458	L-685,458 è un inibitore specifico e potente dell'attività della gamma-secretase di A beta PP con Ki di 17 nM.	iScience, 2022, 25(10):105182 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142 Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
S7323	Itanapraced (CHF 5074)	Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) è un modulatore di gamma-secretase che riduce la secrezione di Aβ42 e Aβ40. Le IC50 di CHF5074 per l'inibizione di COX-1 e COX-2 sono superiori a 100 μmol/L.
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