GluR antagonisten/agonisten (GluR Antagonists/agonists)

Overige Neuronal Signaling Inhibitoren

Isoform-selectieve producten

• Aanbevolen remmers
• Remmers (4)
• Modulators (6)
• Chemische stof (1)
• Agonisten (15)
• Activators (2)
• Agonisten (10)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S6001	pomaglumetad (LY404039)	Pomaglumetad (LY404039) is een potente agonist van recombinante humane mGlu2/mGlu3-receptoren met een Ki van 149 nM/92 nM, en het toont >100-voudige selectiviteit over ionotrope glutamaatreceptoren, glutamaattransporters en andere receptoren. Deze verbinding heeft fase 3 bereikt.	Schizophr Bull, 2021, sbab047 Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2 Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S6266	(S)-Glutamic acid	(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) is een endogene, niet-selectieve glutamaatreceptor-agonist.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) is een krachtige remmer van de opname van L-glutamaat in synaptische blaasjes, en ook een AMPA/kainate receptor antagonist.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) is een nieuwe, langwerkende, oraal biologisch beschikbare allosterische antagonist van de mGlu5-receptor met een IC50 van 2,2 nM, en het toont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere mGlu-receptoren.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S5137	O-Phospho-L-serine	O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), een molecule die de fosfatidylserine-kopgroep nabootst en de microgliale fagocytose van apoptotische cellen gedeeltelijk blokkeert, is een specifieke groep III metabotrope glutamaatreceptor (mGluR)-agonist.	Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurenic Acid (xanthurenaat, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), een molecule die ontstaat uit het metabolisme van tryptofaan door transaminering van 3-hydroxykynurenine, activeert mGlu2/3 Metabotropische glutamaatreceptoren (mGlu2 en mGlu3).	Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
S4721	L-Glutamic acid monosodium salt	L-Glutamic acid monosodium salt is het natriumzout van glutaminezuur, van nature voorkomend in tomaten, kaas en andere voedingsmiddelen. Deze verbinding werkt als een exciterende zender en een agonist bij alle subtypes van glutamaatreceptoren (metabotroop, kanaat, NMDA en AMPA). Het vertoont een direct activerend effect op de afgifte van DA uit dopaminerge terminals.	Heliyon, 2024, 10(1):e23945 Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) is een potente en specifieke mGlu5 positieve allosterische modulator (PAM) met een EC50 van 0,17 μM, en vertoont geen activiteit bij andere mGlu-subtypen.	J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 is een nieuwe positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu5 met EC50 van 33 nM, is inactief of zeer zwak antagoniserend bij andere mGlu-receptorsubtypen.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364
S2809	MPEP	MPEP is een selectieve mGlu5-receptorantagonist met een IC50 van 36 nM, en deze verbinding vertoont geen significante activiteit bij mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-receptoren.	Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
1 2