Name: ADX-47273
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2690
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid VU 0357121 MPEP VU 0364439

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	369.36	Formule	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	851881-60-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BA 94673139			Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (81.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 0.17 μM(EC50)
In vitro	ADX47273 veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename in de respons op 50 nM glutamaat in HEK 293 cellen die ratten mGlu5 tot expressie brengen, de maximale toename in de respons is ongeveer 9-voudig, met een EC50 van 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename in de respons op 300 nM glutamaat met een EC50-waarde van 0,23 ± 0,07 μM in primaire astrocytenculturen. ADX47273 in een concentratie van 0,1 of 1 μM verlaagt de EC50 voor glutamaat respectievelijk 4- en 9-voudig in HEK 293 cellen die ratten mGlu5 tot expressie brengen. ADX47273 in een concentratie van 1 of 3 μM verlaagt de EC50 voor glutamaat respectievelijk 4- en 9-voudig in primaire astrocytenculturen. ADX47273 remt de binding van [3H]MPEP aan membranen bereid uit HEK 293 cellen die mGlu5-receptoren tot expressie brengen met een Ki van 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 in een concentratie van 0,3 μM veroorzaakte een versterking van NMDA-receptorafhankelijke langetermijnpotentiëring in hippocampale rattenplakjes, het effect kan worden geblokkeerd in aanwezigheid van 10 μM specifieke mGlu5-receptorantagonist MPEP.
In vivo	ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10 mg/kg, verhoogt de ERK- en CREB-fosforylering in zowel de prefrontale cortex als de hippocampus bij Long-Evans-ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10-100 mg/kg, produceert dosisafhankelijke dalingen in vermijdingsrespons en verhoogde ontsnappingen bij doses die geen responsfouten veroorzaakten bij Sprague-Dawley-ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10-300 mg/kg, produceert een dosisafhankelijke daling van apomorfine-geïnduceerd klimmen bij CF-1-muizen. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 100 mg/kg, verminderde de locomotorische activiteit vergeleken met voorbehandeling met vehikel 20 minuten na PCP, 30 minuten na apomorfine en op alle tijdstippen na amfetamine-challenge bij muizen. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 175 mg/kg, verlaagt de dopamineniveaus in de nucleus accumbens van Sprague-Dawley-ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 1 tot 50 mg/kg, verhoogt de herkenning van nieuwe objecten en vermindert impulsiviteit in de vijfkeuze seriële reactietijdtest bij ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 100 mg/kg, vermindert significant de geconditioneerde vermijdingsrespons 30 en 90 minuten na injectie bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ADX-47273 GluR agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 369.36