Name: PF-06273340
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8407
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.46%

99.46

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overige Trk receptor Inhibitoren	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine CH7057288 LM22A-4

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	479.92	Formule	C₂₃H₂₂ClN₇O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1402438-74-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(CO)N1C=C(C2=CN=C(N=C21)N)C(=O)C3=CC(=CN=C3)NC(=O)CC4=NC=C(C=C4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (197.94 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.75mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.675mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (Cell-free assay) 3 nM TrkB (Cell-free assay) 4 nM TrkA (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	PF-06273340 is een zeer potente pan-Trk inhibitor, met een uitstekend LipE profiel. Deze verbinding is geprofileerd in een reeks in vitro veiligheidsassays, en toont weinig cytotoxiciteit in THLE- of HepG2-cellijnen (IC50 > 42 μM en >300 μM, respectievelijk). In dit brede panel waren alle IC50/Ki-waarden >10 μM, behalve voor COX-1 (IC50 = 2.7 μM) en dopamine transporter assays (Ki = 5.2 μM) en PDEs 4D, 5A, 7B, 8B en 11 (54-89% inhibitie bij 10 μM). Deze chemische stof is gescreend in het Invitrogen brede kinasepanel van 309 kinases, en allemaal werden ze met <40% geremd bij testen op 1 μM, behalve de volgende: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2.5 μM), MKK (90% @ 1 μM), en DDR1 (60% @ 1 μM).
In vivo	Bij ratten worden dalingen in het aantal witte bloedcellen waargenomen vanaf 150 mg/kg/dag. Bij doses ≥250 mg/kg worden toenames in lichaamsgewicht en voedselconsumptie waargenomen, effecten die gerationaliseerd kunnen worden als gemedieerd door centrale remming van TrkB, waarvan bekend is dat agonisten anorexigeen zijn bij knaagdieren. Adaptieve veranderingen in de lever worden microscopisch waargenomen en gaan gepaard met een verhoogd levergewicht bij ≥250 mg/kg en verhoogd cholesterol bij 1000 mg/kg. Over het algemeen wordt deze verbinding goed verdragen tot 1000 mg/kg/dag, waarbij de plasma-expositie (ongebonden Cavg) ongeveer 400×TrkA IC50 bedraagt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06273340 Trk receptor inhibitor

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 479.92