MDM2/MDMX Remmers | MDM2/MDMX Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is een p53/MDM2 antagonist of remmer met een IC50 waarde van 13,6 μM, een 150-voudig minder krachtig (+)-enantiomeer van deze verbinding in vergelijking met het tegenovergestelde (-)-enantiomeer Nutlin-3a.	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S8403	MX69	MX69 is een MDM2/XIAP-remmer die bindt aan MDM2 RING-eiwit met bindings-Kd-waarden van 2,34 μM. Het wordt gebruikt voor de behandeling van kanker.	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S7489	YH239-EE	YH239-EE, de ethylester van YH239, is een krachtige p53-MDM2 antagonist en een apoptosis-inductor.	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin (APG-115, AA-115) is een zeer potente en werkzame remmer van MDM2 en bindt aan MDM2 met een IC50 van 3,8 nM. Het vertoont potente antiproliferatieve en apoptogene activiteiten en vermindert ook significant de tumorgrootte en verlengt de overleving in AML-xenograftmodellen.
E0051	SJ-172550	SJ 172550 is de eerste MDMX-remmer die omkeerbaar bindt aan MDMX en retinoblastoomcellen effectief doodt waarin de expressie van MDMX is geamplificeerd.
S0167	RO8994	RO8994 is een potente en selectieve kleinmoleculige MDM2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 5 nM in HTRF-bindingsassays en 20 nM in MTT-proliferatieassays.
E1537	MMRi62	MMRi62 is een ferroptose-inductor, die MDM2-MDM4 target met een Kd-waarde van 1,39 μM. Het vertoont een P53-onafhankelijke pro-Apoptosis activiteit tegen pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC) cellen en induceert autofagie.
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan (RAIN-32, DS-3032) is een orale, selectieve remmer van het MDM2-p53-complex dat p53 reactiveert om apoptose van kankercellen te induceren en een antitumor effect vertoont.
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin) is een potentiële, selectieve remmer van de MDM2–p53 interactie, met een IC50 van 0,6 nM en bindt aan MDM2 met een Kd van 0,045 nM. Het toonde ook antitumoractiviteit in vivo aan in een verscheidenheid aan tumorsoorten met verschillende genetische achtergronden.
S6900	MD-224	MD-224 is een zeer krachtige en effectieve afbreker van het humane murine double minute 2 (MDM2)-eiwit, de belangrijkste cellulaire remmer van het tumorsuppressoreiwit p53. Het remt de celgroei sterk in leukemiecellijnen met wildtype p53 en induceert volledige en duurzame tumorregressie in het RS4;11-xenografttumormodel.
S0901	SP141	SP141 is een nieuwe klasse van MDM2-remmer die de auto-ubiquitinatie en degradatie van MDM2 bevordert en de MDM2-niveaus in alvleesklierkankercellijnen vermindert, evenals hun proliferatie en vermogen om tumoren te vormen in naakte muizen. Deze verbinding remt de groei van menselijke alvleesklierkankercellen met IC50-waarden van minder dan 0,5 μM (0,38-0,50 μM) op een p53-onafhankelijke manier.
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, een remmer van de Nuclear Factor-κB Pathway, vermindert specifiek HDAC1-eiwit zonder andere klasse I/II HDAC's te beïnvloeden; het bevordert ook de ubiquitinatie van MDM2 en activeert p53 cellulaire functies.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286