Histone Acetyltransferase Remmers | Histone Acetyltransferase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S1242	CPTH2	CPTH2 is een krachtige histonacetyltransferase (HAT)<> remmer die het Gcn5p-netwerk moduleert. Deze verbinding induceert apoptose<> en vermindert de invasiviteit van een ccRCC-cellijn door de remming van KAT3B<>.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
E1107	CTB	CTB is een p300 activator en de laagste gedockte energie voor deze verbinding en p300 is 7,72 kcal/mol.
S7475	NU9056	NU9056 is een krachtige en selectieve remmer van Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase met een IC50-waarde van 2 µM. Deze verbinding toont meer dan 16-voudige selectiviteit voor Tip60 vergeleken met PCAF, p300 en GCN5 en induceert effectief apoptose in prostaatkankercellen.
S6655	WM-8014	WM-8014 is een zeer krachtige remmer van histone acetyltransferase KAT6A met een IC50 van 8 nM.
E6080^New	AUR1545	AUR1545 is een potente en selectieve afbreker van KAT2A en KAT2B. Het vertoont een anti-proliferatief effect en remt significant de tumorgroei in een NCI-H1048 xenograftmodel.
E5885^New	JG-2016	JG-2016 is een krachtige en selectieve inhibitor van HAT1, met een IC50 van 14,8 μM en een bindings-KD van 22,5 μM voor het HAT1:Rbap46-complex. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit met EC50 van respectievelijk 10,4 μM, 29,8 μM en 1,9 μM in HCC1806-, FICC1937- en A549-cellen. JG-2016 onderdrukt significant tumorgroei in een A549-xenograftmodel.
E5829^New	PU139	PU139 is een potente remmer van pan-Histone Acetyltransferase (HAT) die Gcn5, PCAF, CBP en p300 blokkeert met IC50-waarden van respectievelijk 8,39 μM, 9,74 μM, 2,49 μM en 5,35 μM. Het belemmert significant de Smp14-promotoractiviteit, wat suggereert dat het richten op SmGCN5 en SmCBP1 een nieuwe strategie is om de ei-ontwikkeling van S. mansoni te beheersen, en het vertoont ook antitumoractiviteit.
E0068	NiCur	NiCur is een klein molecule dat de activiteit van CREB-binding protein (CBP) Histone Acetyltransferase (HAT) blokkeert en de p53 activering bij genotoxische stress downreguleert en de rekrutering van p53, evenals RNA Polymerase II en acetylatieniveaus op histone H3 op de CDKN1A-promotor vermindert.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3 is een niet-irreversibele remmer van het histonacetyltransferase Gcn5, met een IC50 van 100 µM. Het richt zich selectief op de Gcn5/PCAF-familie met een zwakke remming van CBP HAT met een IC50 van 0,5 mM en remt ook pre-mRNA-splicing in vitro vóór katalyse, met een IC50 van 0,5 mM.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1 is een remmer van lysine-acetyltransferase 8 (KAT8) met IC50-waarden van respectievelijk 141 μM, 221 μM en 106 μM voor KAT8, KAT2B en KAT3B. Door histone acetyltransferases (HATs) te remmen, helpt het hun rol bij ziekten te onderzoeken en heeft het potentieel als therapeutisch middel voor kanker en inflammatoire aandoeningen.
E5782	Remodelin	Remodelin is een potentiële remmer van het acetyltransferase NAT10. Het verbetert de nucleaire vorm en cellulaire fitheid in zowel progerische cellen als cellen die arm zijn aan Lamina A/C door NAT10 te remmen. Deze verbinding vertoont antiproliferatieactiviteit en remt significant tumorgroei en tumorcelproliferatie in het PDX-model van HNSCC.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) is het belangrijkste curcuminoïde van de populaire Indiase specerij kurkuma, die behoort tot de gemberfamilie (Zingiberaceae). Het is een remmer van p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) en Histone deacetylase (HDAC); activeert de Nrf2 pathway en onderdrukt de activering van NF-κB. Curcumin induceert mitophagy, autophagy, apoptosis, en celcyclusarrest met antitumoractiviteit. Curcumin vermindert nierbeschadiging geassocieerd met rhabdomyolyse door ferroptosis-gemedieerde celdood te verminderen. Curcumin vertoont anti-infectieuze eigenschappen tegen verschillende menselijke pathogenen zoals het Influenza Virus, hepatitis C virus, HIV enzovoort.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30 is een potente CREBBP/EP300-remmer met een IC50 van respectievelijk 21 nM en 38 nM in celvrije assays. Vertoont een 40-voudige en 250-voudige selectiviteit voor CBP ten opzichte van de eerste BRD van BRD4 (BRD4(1)) en BRD4(2) respectievelijk.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylzuur) is een potente remmer van p300 en p300/CBP-geassocieerde factor Histone Acetyltransferase, dat ook antibacteriële activiteit, antimicrobiële activiteit, prostaglandine synthase-inhibitie, en tyrosinase- en lipoxygenase-inhibitie heeft.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) is een nieuwe, oraal actieve en selectieve dubbele remmer van p300/CBP en BET bromodomain met een IC50 van beide <30 nM.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, giftige fenolische verbindingen die aanwezig zijn in de vruchten en bladeren van Ginkgo biloba L., is een potente sumoylation remmer waarvan ook gemeld wordt dat het histone acetylation transferase (HAT) remt.	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637 is een selectieve en celactieve benzodiazepinon CBP/EP300 bromodomain remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,03 μM en 0,051μM voor CBP en EP300 in TR-FRET assay. Het is zeer selectief tegenover andere bromodomeinen en vertoont alleen substantiële biochemische activiteit tegen BRD9.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) is een potente, selectieve en celdoorlaatbare p300 histone acetyltransferase (HAT) inhibitor met een IC50 van 5 μM. Histone Acetyltransferase Inhibitor II vertoont anti-acetylase activiteit in zoogdiercellen.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612 is een zeer krachtige, oraal actieve remmer van EP300/CBP histone acetyltransferase (HAT). Het vertoont een IC50 van 8,0 nM voor EP300 HAT. CPI-1612 onderdrukt H3K27-acetylering in vivo en vertoont werkzaamheid in JEKO-1 mantelcellymfoom-xenograft bij een lage dosis. CPI-1612 vertoont antitumoractiviteit.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) is een niet-selectieve en irreversibele inhibitor van cytochrome P450 (CYP) enzymes. Deze verbinding is ook een substraat en inhibitor van N-acetyltransferase (NAT).
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0), een natuurlijk anticariogeen middel in Ginkgo biloba L., vertoont antimicrobiële activiteit tegen S. mutans en onderdrukt de specifieke virulentiefactoren die geassocieerd zijn met de cariogeniteit ervan. Deze verbinding is een krachtige sumoylation remmer en rapporteert de remming van histone acetylation transferase (HAT).