Histone Acetyltransferase remmers (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

Overige Epigenetics Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (28)
• Chemische stof (1)
• Activators (2)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363 is een krachtige en selectieve KAT6A/6B-remmer met een Ki van respectievelijk 0,41 nM en 1,2 nM voor KAT6A en KAT6B. PF-9363 vertoont een krachtige antitumoractiviteit in ER+ borstkankermodellen.
S8740	A-485	A-485 is een krachtige, selectieve en geneesmiddelachtige p300/CBP katalytische remmer met een IC50 van 0,06 μM voor p300 HAT. Het is selectief ten opzichte van BET-bromodomeineiwitten en >150 niet-epigenetische doelwitten.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7152	C646	C646 is een remmer voor histonacetyltransferase en remt p300 met een Ki van 400 nM in een celvrije test. Bij voorkeur selectief voor p300 boven andere acetyltransferases. C646 induceert celcyclusarrest, apoptose en autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S7476	MG149	MG149 (Tip60 HAT-remmer) is een potente Histone Acetyltransferase-remmer met een IC50 van respectievelijk 74 μM en 47 μM voor Tip60 en MOF.	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin hydrobromide (HBr) is een potente acetyl-transferase NAT10-remmer.	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119 is een zeer krachtige, selectieve remmer van lysine acetyltransferase KAT6A met een IC50 van 0,25 μM. Het is 1.100 keer en 250 keer actiever tegen KAT6A dan respectievelijk tegen KAT5 of KAT7.	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S0022	YF-2	YF-2 is een zeer selectieve, bloed-hersenbarrière-permeabele activator van histone acetyltransferase (HAT). In in vitro assays heeft deze verbinding activiteit tegen CBP, PCAF en GCN5 met een EC50 van respectievelijk 2,75 μM, 29,04 μM en 49,3 μM. Het verhoogt ook de p300-activiteit.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215	JQAD1	JQAD1 is een CRBN-afhankelijke PROTAC die selectief gericht is op EP300 voor degradatie.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
S2977	EML 425	EML425 is een potente en selectieve CREB binding protein (CBP)/p300 remmer met IC50's van respectievelijk 2,9 en 1,1 μM.	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	WM-3835 is een nieuwe en zeer specifieke kleine molecule Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) inhibitor, die in staat is de proliferatie en migratie van OS-cellen krachtig te onderdrukken en leidt tot apoptosis activering.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140 Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
1 2