uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

WM-1119 Histone Acetyltransferase remmer

Name: WM-1119
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8776
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S8776

WM-1119 is een zeer krachtige, selectieve remmer van lysine acetyltransferase KAT6A met een IC50 van 0,25 μM. Het is 1.100 keer en 250 keer actiever tegen KAT6A dan respectievelijk tegen KAT5 of KAT7.

WM-1119 Histone Acetyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 389.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S877601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige Histone Acetyltransferase Inhibitoren	PF-9363 (CTx-648) C646 MG149 Remodelin Hydrobromide YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	389.38	Formule	C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2055397-28-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)F)S(=O)(=O)NNC(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=CC=CC=N3)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (200.31 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	KAT6A (Cell-free assay) 0.002 μM(Kd) KAT7 (Cell-free assay) 0.5 μM(Kd) KAT5 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd)
In vitro	Behandeling van MEF's met WM-1119 resulteerde in celcyclusarrest in G1 en een senescentiefenotype. Behandeling met deze verbinding remt de proliferatie van de EMRK1184 lymfoomcellen in vitro. Deze behandeling resulteert in verhoogde niveaus van Cdkn2a- en Cdkn2b-mRNA en p16^INK4a- en p19^ARF-proteïnen, evenals een vertraagde toename in Cdkn1a-mRNA.
In vivo	WM-1119 is effectief in het behandelen van lymfoom in vivo, terwijl de behandeling ervan geen effect heeft op hematocriet, erytrocyten of trombocytenaantallen, maar er was sprake van algehele leukopenie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):