MAP4K Inibitori | MAP4K Inhibitors

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E1161 CompK CompK (composto K), un potente e selettivo inibitore a piccole molecole della chinasi 1 del progenitore ematopoietico (HPK1 o MAP4K1), migliora significativamente le funzioni delle cellule T umane, con una maggiore avidità del recettore delle cellule T nel riconoscere gli antigeni associati al tumore e un'attività citolitica tumorale da parte delle cellule T CD8+.
E4722 GNE-495 GNE-495 è un inibitore potente e selettivo di MAP4K4 con un valore di IC50 di 3,7 nM. Dimostra un'eccellente potenza e una buona farmacocinetica nell'efficacia in vivo in un modello di angiogenesi retinica.
E0946 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 è un inibitore potente e selettivo della Mitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4) con una IC50 di 14,9 nM nel saggio chinasico e una IC50 di 470 nM nel saggio cellulare.
S8868 NG25 NG25 è un nuovo inibitore di TAK1 con IC50 enzimatici di 149 e 21,7 nM rispettivamente per TAK1 e MAP4K2.
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w