| S2948 |
HG-10-102-01
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HG-10-102-01 è un inibitore potente e selettivo della LRRK2 wild-type con IC50 di 23,3 nM e del mutante G2019S con IC50 di 3,2 nM.
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| S2882 |
IKK-16
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IKK-16 è un inibitore selettivo della chinasi IκB (IKK) per IKK-2, IKK complex e IKK-1 con IC50 di 40 nM, 70 nM e 200 nM in saggi acellulari, rispettivamente. IKK-16 inibisce anche la fosforilazione di LRRK2 Ser935 nelle cellule e l'attività chinasica di LRRK2 in vitro con IC50 di 50 nM.
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Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
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| S7343 |
URMC-099
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URMC-099 è un inibitore della mixed lineage kinase (MLK) biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello, con IC50 di 19 nM, 42 nM, 14 nM e 150 nM, rispettivamente per MLK1, MLK2, MLK3 e DLK, e inibisce anche l'attività di LRRK2 con IC50 di 11 nM. Questo composto inibisce anche ABL1 con IC50 di 6,8 nM. Induce l'Autophagy.
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
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Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
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Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) è un inibitore selettivo e potente di ERK5 e LRRK2 con IC50 di 0,162 μM e 0,339 μM, rispettivamente.
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