YAP inhibiteurs (YAP Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| E1490 | IAG933 | IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) est une petite molécule et agit comme un inhibiteur de YAP/TAZ-TEAD. Il inhibe également NCI-H2052 et peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion tumorale et la propagation métastatique des tumeurs solides. |
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| E1563 | GNE-7883 | GNE-7883 est un inhibiteur puissant et allostérique à petite molécule de pan-TEAD, qui bloque allostériquement les interactions entre YAP/TAZ et tous les paralogues TEAD humains en se liant à la poche lipidique de TEAD. Il réduit efficacement l'accessibilité de la chromatine aux motifs TEAD, supprime la prolifération cellulaire dans une variété de modèles de lignées cellulaires et atteint une forte efficacité antitumorale in vivo. De plus, il surmonte efficacement la résistance aux inhibiteurs de KRAS G12C. | ||
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un puissant agent photosensibilisant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur d'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptose. |
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| E1061 | TRULI (Lats-IN-1) | TRULI inhibe à la fois Lats1 et Lats2 avec une IC50 de 0,2 nM, supprime la phosphorylation de YAP, induit la prolifération cellulaire dans plusieurs lignées cellulaires et tissus, et favorise les stades initiaux de la régénération proliférative des récepteurs sensoriels de l'oreille interne. |
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| S8184 | Cytochalasin D | La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) est un puissant inhibiteur de la actin polymerization dérivé de champignons. La Cytochalasin D inhibe la dynamique des filaments d'actine dans les cellules. Elle induit la phosphorylation et la rétention cytoplasmique de YAP. |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | Le CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien riches en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. Le CA3 (CIL56) induit la ferroptose et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer. |
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| E1314 | TDI-011536 | Le TDI-011536 est un puissant inhibiteur de Lats kinase qui interrompt la signalisation Hippo-Yap et favorise la prolifération des cellules musculaires cardiaques lésées. |
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| S8554 | Super-TDU | Super-TDU est un peptide inhibiteur ciblant l'interaction YAP-TEADs. |
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| S8951 | TED-347 | TED-347 est un inhibiteur puissant, irréversible, covalent et allostérique de l'interaction protéine-protéine TEAD⋅Yap. Ce composé inhibe l'interaction protéine-protéine TEAD4⋅Yap1 avec une CE50 apparente de 5,9 μM. |
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| S9861 | PY-60 | PY-60 est un activateur à petite molécule du coactivateur transcriptionnel Yes-associated protein (YAP) avec une EC50 de 1,6 µM, qui agit en inhibant une protéine d'échafaudage centrale dans la voie Hippo, l'Annexin A2. Il favorise la réparation régénérative des plaies cutanées dans des modèles porcins et humains. |
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