MAP4K

Autre Hippo Inhibiteurs

YAP MST TEAD LATS

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8392	NCB-0846	Le NCB-0846 est un nouvel inhibiteur de Wnt à petite molécule administré par voie orale qui inhibe la TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) avec une valeur d'IC50 de 21 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):2551 Genes Dis, 2024, 11(3):100997 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499	PF-6260933	Le PF-6260933 (PF-06260933) est un inhibiteur puissant de MAP4K4 avec une IC50 de 3,7 nM, possédant une excellente sélectivité du kinome.	bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810 J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S0268	DMX-5084	DMX-5804 est un inhibiteur puissant, oralement actif et sélectif de la Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) avec une CI50 de 3 nM pour la MAP4K4 humaine. DMX-5804 est plus puissant sur la MAP4K4 humaine avec un pCI50 de 8,55 que sur MINK1/MAP4K6 et TNIK/MAP4K7 avec un pCI50 de 8,18 et 7,96, respectivement.	Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297	BGB 15025	Le BGB-15025 est un inhibiteur puissant et sélectif de HPK1. Il est utilisé dans le traitement de divers cancers.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376	KY-05009	KY-05009 est un inhibiteur ATP-compétitif de la Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) avec un Ki de 100 nM, qui inhibe l'expression protéique de TNIK et l'activité transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses.	Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726^New	NDI-101150	Le NDI-101150 est un puissant inhibiteur de HPK1 (MAP4K1) qui active sélectivement les cellules immunitaires telles que les lymphocytes T, les lymphocytes B et les cellules dendritiques. Il inhibe significativement la croissance tumorale et induit une régression tumorale complète dans le modèle murin EMT-6.
E4710	KHK-6	Le KHK-6 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de l'activité de la HPK1 kinase avec une valeur IC50 de 20 nM. Il améliore significativement la production de cytokines induite par CD3/CD28 en régulant à la baisse la cascade de signalisation HPK1-SLP-76 dans la voie de signalisation TCR.
E5947^New	AZ3246	AZ3246 est un inhibiteur sélectif de HPK1 avec une valeur d'IC50 de <3 nM. AZ3246 induit la sécrétion d'IL-2 dans les lymphocytes T avec une EC50 de 90 nM et démontre une activité antitumorale dans des modèles in vivo.
E1944	Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)	INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, composé 112) est un inhibiteur de TNIK et MAP4K4. Il présente des valeurs IC50 de 12-120 nM sur TNIK.
E5816^New	PF-07265028	Le PF-07265028 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 1 des progéniteurs hématopoïétiques (HPK1/MAP4K1) avec un Ki de <0,05 nM, et présente une activité cellulaire puissante, avec une IC50 pSLP76 de 17 nM.
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