Super-TDU YAP inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.78%

99.78

Cibles apparentées	TEAD MAP4K LATS MST
Autre YAP Inhibiteurs	IAG933 GNE-7883 TED-347 PY-60 BAY-593

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	5279.94	Formule	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1599441-71-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2CCCC2C(=O)C(=O)C(CCC(=O)N)NNC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N4CCCC4C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)NC(CC6=CC=CC=C6)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N7CCCC7C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC9=CNC1=CC=CC=C19)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC1=CN=CN1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)C)NNC(CO)C=O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	YAP/TEAD interaction
In vitro	Super-TDU a réduit l'interaction endogène entre YAP et TEADs. Il inhibe la viabilité cellulaire et la formation de colonies des lignées cellulaires de cancer gastrique MGC-803, BGC-823 et HGC27, mais pas MKN-45. De plus, ce composé a régulé à la baisse l'expression des gènes cibles de YAP-TEADs CTGF, CYR61 et CDX2. Il a significativement inhibé la croissance des cellules HeLa, MGC-803, HCT116, A549 et MCF-7, mais n'a que marginalement inhibé la croissance des cellules Jurkat et Raji, indiquant une sélectivité de ce produit chimique dans l'inhibition de la croissance des cellules tumorales. Il pourrait cibler spécifiquement les cellules tumorales ayant un rapport YAP/VGLL4 élevé.
In vivo	Super-TDU a le potentiel de traiter le cancer gastrique en ciblant directement YAP-TEADs, et surtout, contrairement au médicament conventionnel 5-FU, son activité antitumorale tend à être spécifique aux tumeurs présentant un rapport YAP/VGLL4 élevé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 5279.94