Super-TDU

N° de catalogueS8554 Lot:S855401

Données techniques

Formule	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S
Poids moléculaire	5279.94	N° CAS	1599441-71-0
Solubilité (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (18.93 mM)


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Super-TDU est un peptide inhibiteur ciblant l'interaction YAP-TEADs.

Cibles

YAP/TEAD interaction

In vitro

Super-TDU a réduit l'interaction endogène entre YAP et TEADs. Il inhibe la viabilité cellulaire et la formation de colonies des lignées cellulaires de cancer gastrique MGC-803, BGC-823 et HGC27, mais pas MKN-45. De plus, ce composé a régulé à la baisse l'expression des gènes cibles de YAP-TEADs CTGF, CYR61 et CDX2. Il a significativement inhibé la croissance des cellules HeLa, MGC-803, HCT116, A549 et MCF-7, mais n'a que marginalement inhibé la croissance des cellules Jurkat et Raji, indiquant une sélectivité de ce produit chimique dans l'inhibition de la croissance des cellules tumorales. Il pourrait cibler spécifiquement les cellules tumorales ayant un rapport YAP/VGLL4 élevé.

In Vivo

Super-TDU a le potentiel de traiter le cancer gastrique en ciblant directement YAP-TEADs, et surtout, contrairement au médicament conventionnel 5-FU, son activité antitumorale tend à être spécifique aux tumeurs présentant un rapport YAP/VGLL4 élevé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HCT116 and SW480 cells Concentrations 0-320 ng/ml Temps dincubation 72 h Méthode Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux BALB/cA nu/nu mice Dosages 50 or 500 μg/kg Administration tail vein injection

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HCT116 and SW480 cells
Concentrations
0-320 ng/ml
Temps dincubation
72 h
Méthode
Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
BALB/cA nu/nu mice
Dosages
50 or 500 μg/kg
Administration
tail vein injection

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

De Selleck Super-TDU A été cité par 11 Publications

Involvement of lysophosphatidic acid-LPA1-YAP signaling in healthy and pathological FAPs migration [ Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0]	PubMed: 39153517
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
PDK4 rescues high-glucose-induced senescent fibroblasts and promotes diabetic wound healing through enhancing glycolysis and regulating YAP and JNK pathway [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):424]	PubMed: 38001078
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117]	PubMed: 35660741
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207]	PubMed: 35708907
Starvation mediates pancreatic cancer cell sensitivity to ferroptosis via ERK1/2, JNK and changes in the cell mesenchymal state [ Int J Mol Med, 2022, 49(6)84]	PubMed: 35514314
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499]	PubMed: 35913427
ACTN1 supports tumor growth by inhibiting Hippo signaling in hepatocellular carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):23]	PubMed: 33413564
Targeting Mechanosensitive Piezo1 Alleviated Renal Fibrosis Through p38MAPK-YAP Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741060]	PubMed: 34805150
Substrate mechanics controls adipogenesis through YAP phosphorylation by dictating cell spreading [ Biomaterials, 2019, 205:64-80]	PubMed: 30904599

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