Pyk2
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | Le PF-562271 (PF-00562271) est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec un IC50 de 1,5 nM dans les essais sans cellules, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre les autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDKs. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les tests sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl est le sel chlorhydrate de PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM, ~10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre les autres protéines kinases, à l'exception de certains CDK. Phase 1. |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | Le PF-562271 Besylate est le sel de benzènesulfonate du PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec un IC50 de 1,5 nM, ~10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certains CDK. Phase 1. |
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| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) est un puissant inhibiteur de FAK avec une IC50 de 5,5 nM et modérément puissant contre Pyk2, ~10 à 100 fois moins puissant contre InsR, IGF-1R, ALK et c-Met. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S7644 | PF-431396 | PF-431396 est un double inhibiteur de PYK2/FAK avec un IC50 de 11 nM et 2 nM, respectivement. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | Le NVL-655 est un inhibiteur sélectif de l'anaplastic lymphoma kinase (ALK), avec une activité antinéoplasique potentielle dans le modèle de xénogreffe Ba/F3. Il présente également une activité inhibitrice significative contre ROS1, LTK, PYK2, TRKB et FAK, avec une CI50 10 fois supérieure à ALK, et démontre une puissance élevée contre des mutations ALK spécifiques, avec une CI50 de <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM pour G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A et G1202R/L1198F respectivement. |
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| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Le Conteltinib (CT-707), un puissant inhibiteur multikinase de ALK, FAK et Pyk2, montre des activités antitumorales prometteuses. Il présente des effets inhibiteurs significatifs sur FAK avec une valeur IC50 de 1,6 nM dans un essai de kinase in vitro. |
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