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PF-562271 HCl FAK inhibiteur

Name: PF-562271 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7357
Rating: 5 (34 reviews)

N° Cat.S7357

PF-562271 HCl est le sel chlorhydrate de PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM, ~10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre les autres protéines kinases, à l'exception de certains CDK. Phase 1.

PF-562271 HCl FAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 543.95

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre FAK Inhibiteurs	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	543.95	Formule	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	939791-41-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Dual FAK/Pyk2 inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of pancreatic, head and neck, and prostate cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	FAK 1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 97 nM FLT3 97 nM GSK-3α 101 nM CDK5/p35 120 nM GSK-3β 133 nM Aurora A 145 nM
In vitro	PF-562271 se lie dans la fente de liaison de l'ATP de FAK, formant deux des trois liaisons hydrogène «canoniques» entre l'inhibiteur et les atomes de la chaîne principale dans la région de la charnière kinase. PF-562271 est puissant dans un essai cellulaire inductible mesurant la phospho-FAK avec une IC50 de 5 nM. PF-562271 (3,3 ",M) entraîne un arrêt en G1 des cellules PC3-M. PF-562271 (1 nM) bloque l'angiogenèse des vaisseaux sanguins stimulée par le bFGF, telle qu'évaluée dans des essais sur membrane chorioallantoïque de poulet. PF-262271 bloque puissamment la formation de bourgeons vasculaires sans changements détectables dans la fuite vasculaire. PF-562271 (250 nM) entraîne une inhibition complète de l'invasion collective des cellules A431 dans les gels de collagène.
In vivo	PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) inhibe la phosphorylation de FAK dans les tumeurs de manière dose- et temps-dépendante chez des souris porteuses de U87MG. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) entraîne une inhibition de la croissance tumorale de 86% chez des souris xénogreffées BxPc3 et de 45% chez des souris xénogreffées PC3-M. PF-562271 (25 mg/kg, bid) entraîne une apoptose 2 fois plus importante dans les tumeurs traitées chez des souris porteuses de xénogreffes pulmonaires H125. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) inhibe le mouvement étendu des cellules tumorales pendant 24 heures chez des souris. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) entraîne des dynamiques d'E-cadhérine altérées chez des souris, ce qui est corrélé à une réduction du mouvement collectif des cellules dépendant de l'E-cadhérine. PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) entraîne une inhibition de la croissance tumorale de 62% dans le modèle de souris xénogreffées avec implant local sous-cutané PC3M-luc-C6. PF-562,271 (5 mg/kg, oral) entraîne des augmentations significatives et similaires de l'ostéocalcine et des paramètres de l'os spongieux, ainsi qu'une diminution de la croissance tumorale et des signes de guérison osseuse chez des rats implantés avec des cellules MDA-MB-231 dans le tibia.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):