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N° Cat.S4068
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
|---|---|
| Autre Parasite Inhibiteurs | Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside |
| Poids moléculaire | 247.27 | Formule | C8H13N3O4S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 19387-91-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | CP12574 | Smiles | CCS(=O)(=O)CCN1C(=NC=C1[N+](=O)[O-])C | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(198.16 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Le Tinidazole tue les isolats sensibles au métronidazole à une faible CML, mais n'est efficace que contre 4 des 12 isolats résistants au métronidazole. Ce composé présente une activité contre les protozoaires pathogènes (ex. Tricbomonas vaginalis, Entamoeba bistolytica, Giardia duodenalis), un large éventail de bactéries anaérobies cliniquement significatives (ex. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile), et la bactérie microaérophile Helicobacter pylori. Il est réduit en intermédiaires cytotoxiques qui se lient de manière covalente à l'ADN, causant des dommages irréversibles dans les cellules protozoaires et bactériennes sensibles. Il inhibe 104 isolats de T. vaginalis avec une CML moyenne de 1014,9 μM. Cette substance chimique affecte légèrement la morphologie, l'adhérence et la viabilité des trophozoïtes contre Giardia duodenalis. Contre 40 isolats cliniques de Clostridium difficile, 10 de Prevotella bivia et 11 de Bacteroides fragilis, les CMI géométriques moyennes du tinidazole et du métronidazole sont respectivement : C. difficile, 0,31 μg/mL et 0,28 μg/mL ; P. bivia, 2,33 μg/mL et 1,52 μg/mL ; B. fragilis, 0,5 μg/mL et 0,71 μg/mL.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05383521 | Not yet recruiting | Trichomonas Vaginitis |
Shangrong Fan|Peking University Shenzhen Hospital |
December 1 2023 | Not Applicable |
| NCT00324142 | Withdrawn | Recurrent Bacterial Vaginosis |
Kaiser Permanente |
Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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