HCV Protease

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S1538 Telaprevir Telaprevir è un inibitore della serina Proteases dell'HCV NS3-4A con IC50 di 0,35 μM.
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
J Virol, 2024, e0192123.
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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S1482 Daclatasvir (BMS-790052) Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) è un inibitore altamente selettivo di HCV NS5A con EC50 di 9-50 pM, per un'ampia gamma di genotipi di replicone di HCV e il virus infettivo JFH-1 genotipo 2a in coltura cellulare. Fase 3.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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S1183 Danoprevir Danoprevir è un inibitore peptidomimetico della proteasi NS3/4A del virus dell'epatite C (HCV) con un IC50 di 0,2-3,5 nM; l'effetto inibitorio per i genotipi HCV 1A/1B/4/5/6 è circa 10 volte superiore a quello per 2B/3A. Fase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222) è un inibitore nuovo, potente e selettivo della polimerasi del HCV con IC50 di 0,94-1,2 μM. Questo composto è 15,3 volte meno efficace per il mutante M423T, e 108 volte meno efficace per il mutante I482L. Fase 2.
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
J Virol, 2022, jvi0190621
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S3733 Boceprevir Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) è un inibitore orale ad azione diretta della proteasi del virus dell'epatite C (HCV) con un valore Ki di 14 nM per NS3. Viene utilizzato in combinazione con altri agenti antivirali nel trattamento dell'epatite C cronica, genotipo 1.
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S4935 Asunaprevir Asunaprevir è un inibitore biodisponibile per via orale della serina proteasi NS3, enzima del virus dell'epatite C, necessario per l'elaborazione delle proteine richiesta per la replicazione virale.
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728 Grazoprevir Grazoprevir anidro (MK5172) è un inibitore della Hepatitis C Virus NS3/4A Protease con valori di IC50 di 7pM, 4pM e 62pM rispettivamente per il genotipo 1a, 1B e 4 dell'HCV.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S5062 Daclatasvir Dihydrochloride Daclatasvir è un agente antivirale disponibile per via orale che inibisce la regione NS5A del virus dell'epatite C (HCV) utilizzato per il trattamento dell'infezione cronica da HCV di genotipo 1 e 3.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S5015 Simeprevir Simeprevir è un inibitore della proteasi NS3/4A del virus dell'epatite C (HCV) competitivo, reversibile, macrociclico, non covalente che agisce direttamente contro il virus dell'epatite C. Ha una concentrazione inibitoria media (IC50) <13 nM per tutti gli enzimi NS3/4A dell'HCV (genotipi 1a, 1b, 2, 4, 5 e 6), ma ha un valore di IC50 di 37 nM per il genotipo 3.
Chemistry, 2022, e202202798.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Viruses, 2021, 13(2)173
S7579 Ledipasvir (GS5885) Ledipasvir (GS5885) è un inibitore della polimerasi NS5A dell'HCV, utilizzato per il trattamento dell'infezione da virus dell'epatite C.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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