| S1538 |
Telaprevir
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Telaprevir è un inibitore della serina Proteases dell'HCV NS3-4A con IC50 di 0,35 μM.
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JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
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J Virol, 2024, e0192123.
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bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
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Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) è un inibitore altamente selettivo di HCV NS5A con EC50 di 9-50 pM, per un'ampia gamma di genotipi di replicone di HCV e il virus infettivo JFH-1 genotipo 2a in coltura cellulare. Fase 3.
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Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
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J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
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EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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| S1183 |
Danoprevir
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Danoprevir è un inibitore peptidomimetico della proteasi NS3/4A del virus dell'epatite C (HCV) con un IC50 di 0,2-3,5 nM; l'effetto inibitorio per i genotipi HCV 1A/1B/4/5/6 è circa 10 volte superiore a quello per 2B/3A. Fase 2.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1087
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Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
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Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
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Lomibuvir (VX-222, VCH-222) è un inibitore nuovo, potente e selettivo della polimerasi del HCV con IC50 di 0,94-1,2 μM. Questo composto è 15,3 volte meno efficace per il mutante M423T, e 108 volte meno efficace per il mutante I482L. Fase 2.
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Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
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J Virol, 2022, jvi0190621
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Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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| S3733 |
Boceprevir
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Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) è un inibitore orale ad azione diretta della proteasi del virus dell'epatite C (HCV) con un valore Ki di 14 nM per NS3. Viene utilizzato in combinazione con altri agenti antivirali nel trattamento dell'epatite C cronica, genotipo 1.
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Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
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SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
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| S4935 |
Asunaprevir
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Asunaprevir è un inibitore biodisponibile per via orale della serina proteasi NS3, enzima del virus dell'epatite C, necessario per l'elaborazione delle proteine richiesta per la replicazione virale.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3800
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
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Nature, 2022, 604(7904):146-151
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| S3728 |
Grazoprevir
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Grazoprevir anidro (MK5172) è un inibitore della Hepatitis C Virus NS3/4A Protease con valori di IC50 di 7pM, 4pM e 62pM rispettivamente per il genotipo 1a, 1B e 4 dell'HCV.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
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Cell Res, 2024, 34(1):31-46
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Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
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Daclatasvir è un agente antivirale disponibile per via orale che inibisce la regione NS5A del virus dell'epatite C (HCV) utilizzato per il trattamento dell'infezione cronica da HCV di genotipo 1 e 3.
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Commun Biol, 2022, 5(1):154
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J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
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Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
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| S5015 |
Simeprevir
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Simeprevir è un inibitore della proteasi NS3/4A del virus dell'epatite C (HCV) competitivo, reversibile, macrociclico, non covalente che agisce direttamente contro il virus dell'epatite C. Ha una concentrazione inibitoria media (IC50) <13 nM per tutti gli enzimi NS3/4A dell'HCV (genotipi 1a, 1b, 2, 4, 5 e 6), ma ha un valore di IC50 di 37 nM per il genotipo 3.
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Chemistry, 2022, e202202798.
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Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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Viruses, 2021, 13(2)173
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| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
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Ledipasvir (GS5885) è un inibitore della polimerasi NS5A dell'HCV, utilizzato per il trattamento dell'infezione da virus dell'epatite C.
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Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
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Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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