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Oxfendazole Parasite inhibiteur

N° Cat.S1830

Oxfendazole (RS-8858, Fenbendazole sulfoxide) est un anthelminthique benzimidazole à large spectre.
Oxfendazole Parasite inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 315.35

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 100%
100

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 315.35 Formule

C15H13N3O3S

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 53716-50-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes RS-8858,Fenbendazole sulfoxide Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (31.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo

Oxfendazole (OX) induit non seulement l'expression de l'ARNm des enzymes de phase I Cyp1a1, Cyp1a2, mais aussi les enzymes de phase II régulées par Nrf2 telles que Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 et Gstm1 chez les rats, probablement en raison d'une réponse adaptative au stress oxydatif induit par l'OX. Ce composé augmente les dommages oxydatifs de l'ADN (évalués par la 8-hydroxydésoxyguanosine ; 8-OHdG) et la peroxydation lipidique (évaluée par les substances réactives à l'acide thiobarbiturique ; TBARS) chez les rats. Cette substance chimique administrée à la dose thérapeutique (4,5 mg/kg) et à la dose la plus élevée (22,5 mg/kg) augmente de 1,54 et 2,36 fois le cytochrome P450 microsomique hépatique total et plus particulièrement l'isoenzyme P450IA2 (augmentations de 95 % et 184 %) dans le foie de lapin. Il induit un effet mutagène dans tous les types de cellules testés. Il présente une embryotoxicité, y compris la tératogénicité. Il induit une perturbation des différents contenus biochimiques de tous les tissus testés chez les souris. Ce composé augmente l'incidence et la multiplicité des foyers altérés (multipliés par 4,0 et 3,6, respectivement) et des adénomes hépatocellulaires (AHC) (multipliés par 3,0 et 5,5, respectivement). Ce traitement induit des augmentations de 5,2 et 5,6 fois du nombre de cellules positives à l'antigène nucléaire de la prolifération cellulaire (PCNA) et de cellules positives à l'ADN simple brin (ssDNA) dans les AHC par rapport au tissu environnant, respectivement. Lui et son métabolite sulfone atteignent une concentration plasmatique significativement plus élevée et restent beaucoup plus longtemps dans le plasma que le fenbendazole (FBZ) et l'albendazole (ABZ) et leurs métabolites respectifs chez les chiens.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06367361 Not yet recruiting
Fascioliasis
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
July 2024 Phase 2
NCT04920292 Completed
Filariasis
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases
April 21 2022 Phase 1
NCT02636803 Withdrawn
Helminthiasis
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia
November 2019 Phase 2
NCT03035760 Completed
Helminthic Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 12 2017 Phase 1
NCT02234570 Completed
Neurocysticercosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 17 2014 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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