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N° Cat.S1830
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
|---|---|
| Autre Parasite Inhibiteurs | Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin |
| Poids moléculaire | 315.35 | Formule | C15H13N3O3S |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 53716-50-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | RS-8858,Fenbendazole sulfoxide | Smiles | COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(31.71 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vivo |
Oxfendazole (OX) induit non seulement l'expression de l'ARNm des enzymes de phase I Cyp1a1, Cyp1a2, mais aussi les enzymes de phase II régulées par Nrf2 telles que Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 et Gstm1 chez les rats, probablement en raison d'une réponse adaptative au stress oxydatif induit par l'OX. Ce composé augmente les dommages oxydatifs de l'ADN (évalués par la 8-hydroxydésoxyguanosine ; 8-OHdG) et la peroxydation lipidique (évaluée par les substances réactives à l'acide thiobarbiturique ; TBARS) chez les rats. Cette substance chimique administrée à la dose thérapeutique (4,5 mg/kg) et à la dose la plus élevée (22,5 mg/kg) augmente de 1,54 et 2,36 fois le cytochrome P450 microsomique hépatique total et plus particulièrement l'isoenzyme P450IA2 (augmentations de 95 % et 184 %) dans le foie de lapin. Il induit un effet mutagène dans tous les types de cellules testés. Il présente une embryotoxicité, y compris la tératogénicité. Il induit une perturbation des différents contenus biochimiques de tous les tissus testés chez les souris. Ce composé augmente l'incidence et la multiplicité des foyers altérés (multipliés par 4,0 et 3,6, respectivement) et des adénomes hépatocellulaires (AHC) (multipliés par 3,0 et 5,5, respectivement). Ce traitement induit des augmentations de 5,2 et 5,6 fois du nombre de cellules positives à l'antigène nucléaire de la prolifération cellulaire (PCNA) et de cellules positives à l'ADN simple brin (ssDNA) dans les AHC par rapport au tissu environnant, respectivement. Lui et son métabolite sulfone atteignent une concentration plasmatique significativement plus élevée et restent beaucoup plus longtemps dans le plasma que le fenbendazole (FBZ) et l'albendazole (ABZ) et leurs métabolites respectifs chez les chiens. |
Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06367361 | Not yet recruiting | Fascioliasis |
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
July 2024 | Phase 2 |
| NCT04920292 | Completed | Filariasis |
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases |
April 21 2022 | Phase 1 |
| NCT02636803 | Withdrawn | Helminthiasis |
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia |
November 2019 | Phase 2 |
| NCT03035760 | Completed | Helminthic Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
May 12 2017 | Phase 1 |
| NCT02234570 | Completed | Neurocysticercosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 17 2014 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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