réservé à la recherche

Radotinib Bcr-Abl inhibiteur

N° Cat.S8134

Radotinib (IY-5511) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase BCR-ABL1 avec une IC50 de 34 nM, utilisé pour traiter la leucémie myéloïde chronique.

Radotinib Bcr-Abl inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 530.50

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.42%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.42

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Berbamine dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	530.50	Formule	C₂₇H₂₁F₃N₈O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	926037-48-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IY-5511			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (188.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BCR-ABL1 34 nM
In vitro	In vitro, le Radotinib se lie à BCR-ABL1 et réduit la phosphorylation de CrkL, une protéine cible de BCR-ABL1. Ce composé inhibe également efficacement la prolifération des clones mutants courants de BCR-ABL1, à l'exception de T315I. Dans les cellules de LAM, il diminue significativement la viabilité cellulaire, favorise la différenciation et induit l'expression de CD11b et l'apoptose. Dans les cellules NB4, THP-1 et Kasumi-1, ce produit chimique induit également l'expression de CD11b et diminue la viabilité.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04691661	Recruiting	Parkinson Disease	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	September 9 2021	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):