Name: Bafetinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1369
Rating: 5 (27 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	576.62	Formule	C₃₀H₃₁F₃N₈O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	859212-16-1	Télécharger le SDF Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	INNO-406, NS-187			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (173.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (17.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Abl (Cell-free assay) 5.8 nM Lyn (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	Bafetinib bloque l'autophosphorylation de Bcr-Abl WT et son activité kinase en aval avec des IC50 de 11 nM et 22 nM dans les cellules K562 et 293T, respectivement. Ce composé supprime la croissance des lignées cellulaires positives pour Bcr-Abl, y compris les cellules K562, KU812 et BaF3/wt, potentiellement sans effets sur la prolifération de la lignée cellulaire U937 négative pour Bcr-Abl. De plus, il présente un effet antiprolifératif dose-dépendant contre les lignées cellulaires mutantes ponctuelles de Bcr-Abl, telles que les cellules BaF3/E255K. Dans les lignées cellulaires de leucémie Bcr-Abl+, cette substance chimique induit à la fois une mort cellulaire médiatisée par les caspases et indépendante des caspases en bloquant la phosphorylation de Bcr-Abl.
Kinase Assay	Essai kinase
Kinase Assay	Les essais kinase Bcr-Abl sont réalisés dans 25 μL de mélange réactionnel contenant 250 μM de substrat peptidique, 740 Bq/μL de [γ-³³P]ATP et 20 μM d'adénosine triphosphate (ATP) froide en utilisant le système d'essai de protéine tyrosine kinase SignaTECT. Chaque kinase Bcr-Abl est utilisée à une concentration de 10 nM. Les essais kinase pour Abl, Src et Lyn sont effectués avec un kit d'immunoessai enzymatique (ELISA). Les effets inhibiteurs de ce composé contre 79 tyrosine kinases sont testés avec KinaseProfiler.
In vivo	Dans le modèle murin KU812 positif pour Bcr-Abl, Bafetinib (0,2 mg/kg/jour) inhibe significativement la croissance tumorale, et inhibe complètement la croissance tumorale sans effets indésirables à 20 mg/kg/jour. Pour les souris Balb/c, ce composé montre une dose maximale tolérée de 200 mg/kg/jour et une valeur de biodisponibilité (BA) de 32 %. Dans un modèle de leucémie du système nerveux central (SNC) portant des cellules Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H ou Ba/F3/M351T, un traitement combiné de cette substance chimique (60 mg/kg) et de CsA (50 mg/kg) conduit à une inhibition plus significative de la croissance de la leucémie dans le cerveau que ce composé ou CsA seul.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16105974/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18617896/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16954504/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00352677	Completed	Chronic Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia	CytRx	July 2006	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
Can you suggest the route of in vivo administration for it?

Réponse :
It is fine for oral gavage when suspended in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml. If you dissolved this compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bafetinib Bcr-Abl inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 576.62