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Losmapimod p38 MAPK inhibiteur

Name: Losmapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7215
Rating: 5 (26 reviews)

N° Cat.S7215

Losmapimod est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de p38 MAPK avec un pK_i de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement. Les p38 MAPK sont impliquées dans la différenciation cellulaire, l'apoptose et l'autophagie. Phase 3.

Losmapimod p38 MAPK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.46

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre p38 MAPK Inhibiteurs	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
PBMC	Function assay		1 h		Inhibition of p38alpha-dependent TNFalpha production in human PBMC preincubated for 1 hr before LPS challenge by ELISA, IC50=0.1 μM	19772287
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	383.46	Formule	C₂₂ H₂₆ F N₃ O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	585543-15-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GW856553X, GSK-AHAB			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (198.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 8.1(pKi) p38β (Cell-free assay) 7.6(pKi)
In vitro	Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de la p38 MAPK.
Kinase Assay	Essai in vitro
Kinase Assay	L'inhibition de p38α et p38β est déterminée par l'utilisation d'un essai de polarisation par fluorescence à déplacement de ligand.
In vivo	Chez les rats spontanément hypertendus et sujets aux accidents vasculaires cérébraux (SHR-SP), Losmapimod améliore significativement la survie, la relaxation vasculaire dépendante et indépendante de l'endothélium, et les indices de fonction rénale, et atténue ensuite la dyslipidémie, l'hypertension, le remodelage cardiaque, l'activité rénine plasmatique (PRA), l'aldostérone et l'interleukine-1bêta (IL-1bêta).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04264442	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	February 13 2020	Phase 2
NCT04004000	Active not recruiting	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy 1	Fulcrum Therapeutics	August 23 2019	Phase 2
NCT04003974	Completed	Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy (FSHD)	Fulcrum Therapeutics	August 9 2019	Phase 2
NCT02000440	Completed	Glomerulosclerosis Focal Segmental	GlaxoSmithKline	July 1 2014	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):