| S8251 |
Necrosulfonamide
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Necrosulfonamide est un inhibiteur de nécrose très spécifique et puissant et bloque la protéine mixed lineage kinase domain-like (MLKL).
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Nature, 2025, 647(8090):735-746
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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| S7343 |
URMC-099
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URMC-099 est un inhibiteur de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible par voie orale, pénétrant le cerveau, avec une IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM et 150 nM pour MLK1, MLK2, MLK3 et DLK respectivement, et inhibe également l'activité de LRRK2 avec une IC50 de 11 nM. Ce composé inhibe également ABL1 avec une IC50 de 6,8 nM. Il induit l'autophagy.
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
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Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
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Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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| E1395 |
GW806742X
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GW806742X est un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) et se lie au domaine pseudokinase de MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Ce composé retarde la translocation membranaire de MLKL et inhibe la nécroptose.
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Commun Biol, 2025, 8(1):573
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BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
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| E2378 |
GNE-3511
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Le GNE-3511 est un inhibiteur de la dual leucine zipper kinase (DLK) avec un Ki de <0,5 nM.
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les tests sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70.
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Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
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Sci Rep, 2024, 14(1):7739
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J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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| S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 7 fois supérieure à celle de TGFβR-II.
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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| S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'apoptosis et l'activité des caspase-3 et caspase-8. Ce produit chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2 et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-catenin.
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bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
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Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
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Phytomedicine, 2022, 102:154182
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