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BAY 87-2243 HIF inhibiteur

N° Cat.S7309

BAY 87-2243 est un inhibiteur puissant et sélectif du hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Ce composé inhibe l'activité du mitochondrial complex I, déclenchant ainsi une augmentation de ROS dépendante de la mitophagie menant à la nécroptose et à la ferroptosis. Il exerce une activité antitumorale. Phase 1.

BAY 87-2243 HIF inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 525.53

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.67%

99.67

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre HIF Inhibiteurs	PT2399 PX-478 Dihydrochloride KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	525.53	Formule	C₂₆H₂₆F₃N₇O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1227158-85-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (30.44 mM) Chauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.950mg/ml (1.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.950mg/ml (1.81mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-1 (Cell-free assay)
In vitro	BAY 87-2243 inhibe l'activité du gène rapporteur HIF-1 et l'expression de la protéine CA9 avec des IC50 de 0,7 nM et 2 nM, respectivement. Dans les cellules de cancer du poumon hypoxiques H460, ce composé supprime l'expression des gènes cibles de HIF et inhibe l'accumulation de la protéine HIF-1α. En cas de déplétion en glucose, il inhibe la prolifération cellulaire via une interférence avec la fonction mitochondriale.
In vivo	Dans un modèle de souris xénogreffe H460, BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.) réduit le poids de la tumeur, la protéine HIF-1α et les niveaux d'expression des gènes cibles de HIF-1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	NRF2		26500770
Growth inhibition assay	Cell viability		26500770

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01297530	Terminated	Neoplasms	Bayer	April 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, it was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given this compound (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?

Réponse :
It is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):