Name: 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1233
Rating: 5 (89 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre HIF Inhibiteurs	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité
HOP-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.70 μM
HCT-116	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.47 μM
SF-539	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.32 μM
UACC-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.36 μM
OVCAR-3	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.21 μM
SN12C	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.95 μM
DU-145	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=1.8 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.08 μM
LNCaP	Growth inhibitory assay	~50 μM	IC50=0.5 μM
DU145	Growth inhibitory assay		GI50=1.22 μM
MDA-MB-23	Growth inhibitory assay		GI50=0.94 μM
MCF7	Growth inhibitory assay		GI50=2.35 μM
U87-MG	Growth inhibitory assay		IC50=8.54 μM
PC3	Growth inhibitory assay		IC50=2.65 μM
HUVEC	Growth inhibitory assay		IC50=0.84 μM
U937	Growth inhibitory assay		IC50=2.91 μM
SK-OV-3	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM
SK-OV-3 MDR-1-6/6	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM
HeLa	Function assay		inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity
HUVEC	Function assay		shows antiangiogenic activity
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	302.41	Formule	C₁₉H₂₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	362-07-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 659853, 2-ME2			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (19.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α (Rat aortic smooth muscle A-10 cells) Microtubule Associated (Cell-free assay) HIF-1α (MDA-MB-231 cells)
In vitro	Le 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) présente une activité inhibitrice de la prolifération cellulaire dans une lignée cellulaire de carcinome mammaire MDA-MB-435 et une lignée cellulaire de carcinome ovarien SK-OV-3 avec une IC50 de 1,38 μM et 1,79 μM, respectivement. De plus, il inhibe également la dépolymérisation des microtubules cellulaires dans les cellules musculaires lisses aortiques de rat A-10 avec une EC50 de 7,5 μM. Ce composé inhibe la prolifération des cellules MCF-7 et BM avec une IC50 de 52 μM et 8 μM. Dans les cellules MDA-MB-231, il inhibe l'activation transcriptionnelle médiatisée par HIF-1 des gènes cibles sans affecter la transcription de HIF-1α lui-même. Une étude récente montre que le 2-MeOE2 (0,5 μM) bloque l'expression induite par le TGF-β3 du collagène (Col) de type I(αI), du Col III(αI), de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène (PAI) 1, du facteur de croissance du tissu conjonctif (CTGF) et de l'actine musculaire lisse α (α-SMA). De plus, il améliore la phosphorylation et la translocation nucléaire de Smad2/3 induites par le TGF-β3, et inhibe l'activation induite par le TGF-β3 de la voie PI3K/Akt/mTOR.
Kinase Assay	Microtubule depolymerizing activity
Kinase Assay	Les effets du 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) sur la dépolymérisation des microtubules cellulaires sont déterminés par des techniques d'immunofluorescence indirecte dans les cellules musculaires lisses aortiques de rat A-10. Les microtubules sont visualisés à l'aide d'un anticorps anti-β-tubuline. Trois observateurs déterminent le pourcentage de perte de microtubules pour chaque concentration de traitement. Les données sont moyennées et représentées en pourcentage de perte de microtubules en fonction de la concentration du médicament, et les EC50 pour la dépolymérisation des microtubules sont calculées à partir des courbes dose-réponse logarithmiques.
In vivo	Dans un modèle de gliome de rat 9L (9L-V6R), le 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) diminue significativement l'activité HIF-1 et inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, avec une réduction de 4 fois à 60 mg/kg/jour et une réduction de 23 fois à 600 mg/kg/jour, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 302.41