Serine/threonin kinase Inhibiteurs | Serine/threonin kinase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S0015	WNK-IN-11	Le WNK-IN-11 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif par voie orale de la kinase With-No-Lysine (WNK) avec une IC50 de 4 nM pour l'enzyme WNK1.
E1670	MKI-1	MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) est un inhibiteur à petite molécule de MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) avec une CI50 de 9,9 μM dans un essai kinase. Il exerce également des activités antitumorales et radiosensibilisantes via l'inhibition de c-Myc médiée par PP2A dans des modèles de cancer du sein.
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1 est un inhibiteur de la sérine/thréonine protéine kinase 16 (STK16) avec une IC50 de 295 nM.
S3522	2OH-BNPP1	Le 2OH-BNPP1 est un inhibiteur de l'activité kinase de BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) qui peut être utilisé pour le traitement du cancer.
E0380	Hepln-13	Hepln-13 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la Hepsin avec une CI50 de 0,33 µM, utilisable pour la recherche sur le cancer de la prostate métastatique.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 est un double inhibiteur très sélectif et puissant de la PAS kinase (PASK) et de la caséine kinase 2α (CK2α) avec une CI50 d'environ 4 nM et 10 μM, respectivement.
E2987	GCN2-IN-1	Le GCN2-IN-1 (A-92) est un inhibiteur spécifique et puissant du site actif de la general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) avec une CI50 de <0,3 μM. Il peut être étudié dans le cadre de recherches liées aux maladies impliquant l'intégration rétrovirale.
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de STK19 avec des IC50 de 23,96 nM et 27,94 nM pour STK19 (WT) et STK19 (D89N), respectivement. Il présente une sélectivité kinase extrêmement élevée en utilisant KINOMEscan contre un panel de 468 kinases diverses à l'aide d'un test de liaison compétitive du site ATP in vitro à 1 μM.
E1120	TC-DAPK 6	Le TC-DAPK 6 est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP et très sélectif de la DAPK, avec une CI50 de 69 et 225 nM contre respectivement la DAPK1 et la DAPK3.
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49 est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP et hautement sélectif de la cyclin G associated kinase (GAK) avec une IC50 de 56 nM.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la kinase-1 des progéniteurs hématopoïétiques (HPK1, une sérine/thréonine protéine kinase apparentée à Ste20), de Lck et de Flt3 avec des IC50 de <0,05 μM, <0,5 μM et <0,05 μM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale.
E1975	HC-7366	HC-7366, est un modulateur First-in-Human de General controlled nonderepressible 2 (GCN2) qui active GCN2. Il démontre une efficacité anti-métastatique, réduisant les métastases pulmonaires et présente une activité anti-tumorale.
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Le Luvixasertib (CFI-402257) est un inhibiteur de la threonine tyrosine kinase (TTK) avec une IC50 de 1,7 nM et un Ki de 0,1 nM, respectivement. C'est un thérapeutique potentiel pour le traitement du carcinome hépatocellulaire qui agit directement en inhibant les points de contrôle du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses et indirectement en mobilisant les cellules immunitaires du microenvironnement tumoral.
S6088	6-(Dimethylamino)purine	La 6-Diméthylaminopurine (N,N-Diméthyladénine) est un inhibiteur de la sérine thréonine protéine kinase. Il inhibe la rupture de la vésicule germinative et la maturation méiotique des ovocytes.
E1065	SBP-3264	Le SBP-3264 est une sonde chimique précieuse pour comprendre les rôles de STK3 et STK4 dans la leucémie myéloïde aiguë (LMA).
S7083	Ceritinib	Le Ceritinib est un puissant inhibiteur contre ALK avec une IC50 de 0,2 nM dans les tests sans cellules. Ce composé inhibe également IGF-1R, InsR, STK22D et FLT3 avec une IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM et 60 nM, respectivement. Phase 3.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Le dichlorhydrate de Ceritinib (Zykadia, LDK378) est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif de l'ATP de ALK avec un IC50 de 0,2 nM. Le dichlorhydrate de Ceritinib inhibe également InsR, IGF-1R et STK22D avec un IC50 de respectivement 7 nM, 8 nM et 23 nM. Le Ceritinib présente une activité antitumorale.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur de pyrimidine ALK qui peut inhiber la testis-specific serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) et la focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM).