Serine/threonin kinase

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S8358 WNK463 WNK463 è un inibitore di pan-WNK-chinasi. Inibisce potentemente l'attività chinasica in vitro di tutti e quattro i membri della famiglia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 e WNK4) con IC50 di 5 nM, 1 nM, 6 nM e 9 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. Questo composto è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. Inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
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S8929 GCN2iB GCN2iB è un inibitore ATP-competitivo della Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) con un IC50 di 2,4 nM.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270 SRPIN340 SRPIN340 è un inibitore selettivo di SRPK con un Ki di 0,89 μM per SRPK1, che non mostra alcuna significativa attività inibitoria contro più di 140 altre chinasi.
Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
Verified customer review of SRPIN340
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine è un inibitore delle serine proteases con valori di Ki di 35, 350 e 220 µM rispettivamente per tripsina, plasmina e trombina.
Sci Rep, 2019, 9(1):382
Nature, 2015, 519(7542):247-50
Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810 SPHINX31 SPHINX31 è un inibitore di SRPK1 con un IC50 di 5,9 nM con alta selettività per SRPK1 rispetto a SRPK2 (50 volte) e CLK1 (100 volte).
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945 BAY-1816032 BAY-1816032 è un inibitore potente e disponibile per via orale della chinasi budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 di 6,1 nM per il dominio catalitico ricombinante di BUB1 umana. Questo composto ha attività antitumorale.
Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431 ML281 ML281 è un inibitore potente e selettivo della Serine/threonine kinase 33 (STK33) con un IC50 di 0,014 μM. Questo composto è selettivamente tossico per le linee cellulari tumorali dipendenti da KRAS.
iScience, 2024, 27(3):109300
S8976 DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 è una sonda chimica selettiva e compatibile in vivo del dominio della doublecortin-like chinasi 1 (DCLK1) che si lega a DCLK1 e DCLK2 con IC50 di 9,5 nM e 31 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce le chinasi DCLK1 e DCLK2 con IC50 di 57,2 nM e 103 nM in un saggio chinasico, rispettivamente.
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 è un inibitore potente, selettivo e attivo sulle cellule della chinasi associata alla ciclina G (GAK) con valore Ki di 3,1 nM e selettività >50 volte superiore rispetto alla chinasi più vicina.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9