| S8358 |
WNK463
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WNK463 è un inibitore di pan-WNK-chinasi. Inibisce potentemente l'attività chinasica in vitro di tutti e quattro i membri della famiglia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 e WNK4) con IC50 di 5 nM, 1 nM, 6 nM e 9 nM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4945
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bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
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PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
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| S1460 |
SP600125
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SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. Questo composto è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. Inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
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| S8929 |
GCN2iB
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GCN2iB è un inibitore ATP-competitivo della Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) con un IC50 di 2,4 nM.
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Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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| S7270 |
SRPIN340
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SRPIN340 è un inibitore selettivo di SRPK con un Ki di 0,89 μM per SRPK1, che non mostra alcuna significativa attività inibitoria contro più di 140 altre chinasi.
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Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
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Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
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| S4956 |
Benzamidine HCl
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Benzamidine è un inibitore delle serine proteases con valori di Ki di 35, 350 e 220 µM rispettivamente per tripsina, plasmina e trombina.
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Sci Rep, 2019, 9(1):382
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Nature, 2015, 519(7542):247-50
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Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
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| S8810 |
SPHINX31
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SPHINX31 è un inibitore di SRPK1 con un IC50 di 5,9 nM con alta selettività per SRPK1 rispetto a SRPK2 (50 volte) e CLK1 (100 volte).
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Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
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Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
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| S8945 |
BAY-1816032
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BAY-1816032 è un inibitore potente e disponibile per via orale della chinasi budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 di 6,1 nM per il dominio catalitico ricombinante di BUB1 umana. Questo composto ha attività antitumorale.
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Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
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| S0431 |
ML281
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ML281 è un inibitore potente e selettivo della Serine/threonine kinase 33 (STK33) con un IC50 di 0,014 μM. Questo composto è selettivamente tossico per le linee cellulari tumorali dipendenti da KRAS.
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iScience, 2024, 27(3):109300
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| S8976 |
DCLK1-IN-1
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DCLK1-IN-1 è una sonda chimica selettiva e compatibile in vivo del dominio della doublecortin-like chinasi 1 (DCLK1) che si lega a DCLK1 e DCLK2 con IC50 di 9,5 nM e 31 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce le chinasi DCLK1 e DCLK2 con IC50 di 57,2 nM e 103 nM in un saggio chinasico, rispettivamente.
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Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
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| S6710 |
SGC-GAK-1
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SGC-GAK-1 è un inibitore potente, selettivo e attivo sulle cellule della chinasi associata alla ciclina G (GAK) con valore Ki di 3,1 nM e selettività >50 volte superiore rispetto alla chinasi più vicina.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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