S1P Receptor Inibitori | S1P Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S4462	CYM-5520	CYM-5520 è un agonista altamente selettivo del recettore 2 della sfingosina-1-fosfato (S1PR2) con una EC50 di 0,48 µM e non attiva altri S1P Receptor.	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180	SEW 2871	SEW 2871 è un agonista del recettore 1 del tipo sfingosina-1-fosfato (S1P1), attivo per via orale, potente e altamente selettivo, con una EC50 di 13,8 nM. Attiva le vie di segnalazione ERK, Akt e Rac e induce l'internalizzazione e il riciclo di S1P1.	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) è un antagonista potente, selettivo e disponibile per via orale del recettore della sfingosina-1-fosfato-1 (S1P1) con un valore EC50 di 1,88 nM nelle cellule CHO.
E0482	MP-A08	MP-A08 è un inibitore altamente selettivo della sfingosina chinasi (SK) competitivo dell'ATP che agisce sia su SK1 che su SK2.
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride è un potenziale inibitore di Spns2 che blocca il rilascio di S1P con una IC50 di 1,93 μM. Può essere sviluppato come sonda per studiare la biologia di Spns2 e la modulazione immunitaria.
E1123	K145	K145 è un inibitore selettivo, competitivo del substrato e attivo per via orale della sfingosina chinasi-2 (SphK2) con una IC50 di 4,3 µM e un Ki di 6,4 µM in saggi biochimici.
E1999	Sphingosine-1-phosphate	La Sphingosine-1-phosphate (S1P) è un agonista dei recettori S1P1-5 e un ligando per GPR3, GPR6 e GPR12. Essa migliora la mobilizzazione intracellulare di Ca²⁺ mediata da GPR3, GPR6 e GPR12 e regola processi cellulari essenziali come la proliferazione, la migrazione, l'organizzazione citoscheletrica, l'assemblaggio delle giunzioni aderenti e la morfogenesi.
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) è un agonista potente e selettivo del S1P4 receptor con un EC50 di 56 nM.
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) è un potente modulatore del sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor e un agonista selettivo dei S1P receptor subtypes 1 (S1P1) e 5 (S1P5) con EC50 di 1,03 nM e 8,6 nM, rispettivamente. Può essere usato nel trattamento della sclerosi multipla (SM) recidivante.
S7181	W146	W146 è un antagonista selettivo del recettore 1 della sfingosina-1-fosfato (S1PR1) con un valore di EC50 di 398 nM. Potrebbe mostrare potenziali applicazioni cliniche nella sclerosi multipla, nella malattia coronarica, nel diabete e nel trattamento del cancro.
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (taurodeossicolato di sodio monoidrato), un acido biliare, è una molecola tensioattiva anfifilica sintetizzata dal colesterolo nel fegato. Attiva la via S1PR2 oltre alla via TGR5.
E1218	K6PC-5	K6PC-5, un derivato della ceramide, è un attivatore della sfingosina chinasi 1 (SPHK1) e provoca un rapido aumento transitorio dei livelli di calcio intracellulare.	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S0817	SKI-V	SKI-V è un inibitore non competitivo e potente della sfingosina chinasi non lipidica con un IC50 di 2 μM per GST-hSK. Questo composto inibisce anche PI3K con un IC50 di 6 μM per hPI3k. Diminuisce la formazione del secondo messaggero mitogenico sfingosina-1-fosfato (S1P) e induce l'apoptosi con attività antitumorale.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48