| S7195 |
RKI-1447
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RKI-1447 è un potente inibitore di ROCK1 e ROCK2, con IC50 di 14,5 nM e 6,2 nM, rispettivamente, e possiede attività anti-invasive e antitumorali.
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Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S7687 |
GSK269962A HCl
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GSK269962A HCl è un inibitore selettivo di ROCK (Rho-associated protein kinase) con valori di IC50 di 1,6 e 4 nM per ROCK1 e ROCK2, rispettivamente.
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Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
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bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
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bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
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| S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
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Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride è un inibitore selettivo della rho-associated protein kinase(ROCK) con una IC50 di 3,6 nM.
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iScience, 2024, 27(12):111434
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Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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Cells, 2023, 12(9)1307
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| S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
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Hydroxyfasudil HCl, un metabolita attivo del fasudil cloridrato, è un inibitore specifico della Rho-chinasi (ROCK) con valori di IC50 di 0,73 μM e 0,72 μM rispettivamente per ROCK1 e ROCK2.
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Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
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Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
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| E1261 |
Chroman 1
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Chroman 1 è un inibitore di ROCK altamente potente e selettivo con IC50 di 1 pM e 52 pM rispettivamente contro ROCK2 e ROCK1. Questo composto inibisce anche l'attività di MRCK con IC50 di 150 nM.
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| E1480 |
DJ4
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DJ4 (EX-A7863) è un potente e selettivo inibitore ATP-competitivo di ROCK1/2 e MRCKα/β con IC50 di 5/50 nM e 10/100 nM rispettivamente. Blocca la formazione di fibre di stress e inibisce la migrazione e l'invasione di diverse linee cellulari tumorali.
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| S7512 |
GSK269962A
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GSK269962A è un inibitore potente e selettivo di ROCK con valori di IC50 di 1,6 nM per ROCK1 e 4 nM per ROCK2. Mostra potenziale come trattamento alternativo per la vescica iperattiva (OAB) e presenta anche attività antinfiammatorie e vasodilatatorie.
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| S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
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BAY-549 (Azaindole 1) è un inibitore selettivo della Rho-associated protein kinase (ROCK) con IC50 di 0,6 e 1,1 nM per ROCK-1 e ROCK-2 umane in modo ATP-competitivo.
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| E1978 |
Zelasudil
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Zelasudil (RXC007) è un inibitore selettivo della Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). È stato riscontrato che ha un effetto antifibrotico.
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| E2519 |
WAY-624704
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WAY-624704 è un nuovo inibitore delle Rho chinasi (ROCK) con un Ki di 17 nM.
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| S7563 |
AT13148
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AT13148 è un inibitore orale, ATP-competitivo, multi-AGC chinasi con IC50 di 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM e 6 nM/4 nM per Akt1/2/3, p70S6K, PKA e ROCKI/II, rispettivamente. Fase 1.
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Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
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Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
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Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dicloridrato (2HCl) è un inibitore selettivo e permeabile alla membrana della Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inibisce ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA e CaMK2 con IC50 di 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM e 0,180 μM, rispettivamente.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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