Home Immunology & Inflammation NOS

NOS Inibitori | NOS Inhibitors

N. Cat. Nome del prodotto Informazioni Citazioni di utilizzo del prodotto Validazioni del prodotto
S5577 6-Biopterin 6-Biopterin (L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin) è un prodotto naturale che è stato considerato un fattore di crescita per alcuni insetti.
E5776 Asymmetric dimethylarginine Asymmetric dimethylarginine è un inibitore endogeno della nitric oxide synthase (NOS). Funziona anche come marcatore di disfunzione endoteliale in diversi stati patologici.
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopiranoside, Cimifugin 7-glucoside) è un costituente principale della Radix Saposhnikovia che è stato a lungo utilizzato per il trattamento di piressia, reumatismi e cancro nella medicina tradizionale cinese. Mostra una potenziale attività antitumorale. Prim-O-glucosylcimifugin downregola l'espressione di mRNA e proteine della NO sintasi (iNOS) inducibile e della cicloossigenasi 2 (COX-2) nei macrofagi RAW 264.7 attivati da LPS in modo concentrazione-dipendente.
E4037 L-Canavanine sulfate Il L-Canavanine sulfate è un inibitore selettivo della NO synthase inducibile. Questo composto mostra valori di IC50 compresi tra 5 e 10 mM in mezzi ricchi di arginina e provoca un grado limitato di citotossicità nelle cellule HeLa, Hep G2 e SK-HEP-1.
S3589 Bendazol Bendazol (2-Benzilbenzimidazolo, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) è un farmaco ipotensivo che aumenta l'attività della NO synthase nei glomeruli renali e nei tubuli collettori. Questo composto inibisce la progressione della miopia da deprivazione di forma (FDM) e sopprime l'upregulation di HIF-1α.
S3899 Hederagenin L'Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) è un composto triterpenoide altamente insolubile in acqua che si trova in varie piante tra cui Hedera helix e Chenopodium quinoa. Esibisce una varietà di attività biologiche, incluse potenti proprietà antitumorali sia in vitro che in vivo. Questo composto inibisce l'espressione di iNOS, COX-2 e NF-κB stimolata da LPS.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) riduce il nitric oxide (NO), la prostaglandin E2 (PGE2), il tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) e l'interleukin-1beta (IL-1beta), la produzione di IL-6 e l'attività della cyclooxygenase-2 (COX-2) causate dalla stimolazione con LPS. Questo composto è un componente principale della foglia di Chelidonium majus L.
S5542 7-Nitroindazole Il 7-Nitroindazole, un composto eterociclico, agisce come un inibitore selettivo per la neuronal nitric oxide synthase mostrando una selettività 10 volte superiore per la NOS neuronale.
S5229 Isosorbide dinitrate Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide) è la forma salina dinitrato di isosorbide, un nitrato organico con attività vasodilatatrice. Isosorbide Dinitrate è un farmaco usato per l'insufficienza cardiaca, gli spasmi esofagei e per trattare e prevenire il dolore toracico dovuto a un insufficiente flusso sanguigno al cuore. Isosorbide Dinitrate può convertirsi in ossido nitrico (NO), un composto intermedio attivo che attiva l'enzima Guanylate Cyclase (recettore A del peptide natriuretico atriale).
S3931 Ginsenoside Rd Il Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), una saponina minore del ginseng, possiede diverse attività farmacologiche come attività immunosoppressiva, attività antinfiammatoria, adiuvante immunologico, attività antitumorale e attività di guarigione delle ferite. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di NF-B indotta da TNF con una IC50 di 12,05 0,82 M nelle cellule HepG2. Inibisce l'espressione dell'mRNA di COX-2 e iNOS. Questa sostanza chimica inibisce anche l'afflusso di Ca2+. Inibisce CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 e CYP2C9, con IC50 di 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M e 85,1 9,1 M, rispettivamente.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) è un protopanaxadiolo che ha diversi effetti in vitro e in vivo, tra cui azioni neuroprotettive, antinfiammatorie e anti-obesità. Questo composto, un componente principale della radice di Panax ginseng, inibisce l'attività della Na+, K+-ATPase con una IC50 di 6,3±1,0 μM. Esso inibisce anche l'attivazione di IRAK-1 e la fosforilazione di NF-κB p65. Questa sostanza chimica riduce le espressioni di TLR3, TLR4 e TRAF-6, e down-regola i livelli di TNF-α, IFN-β e iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 è un agonista specifico del Toll-like receptor (TLR) 1/2 con un EC50 di 52,9 nM nel saggio HEK-Blue hTLR2 SEAP. Questo composto attiva sia il sistema immunitario innato che quello adattativo. Segnala attraverso NF-κB e provoca un'elevazione degli effettori a valle TNF-α, IL-10 e iNOS.
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208 Ginsenoside Rb3 Il Ginsenoside Rb3, estratto dalla pianta Panax ginseng, svolge ruoli importanti nelle malattie cardiovascolari, inclusa la lesione da ischemia-riperfusione (I/R) miocardica. Questo composto (0,1-10 μM) viene testato per l'inibizione dell'attività del reporter luciferasi del nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) indotta dal fattore di necrosi tumorale-α (TNF) utilizzando un saggio basato su cellule renali umane 293T. Mostra un'attività significativa con una IC50 di 8,2 μM. Questa sostanza chimica inibisce anche l'induzione dell'RNA messaggero (mRNA) di cyclooxygenase-2 (COX-2) e inducible nitric oxide synthase (iNOS) in modo dose-dipendente dopo che le cellule HepG2 sono state trattate con TNF-α (10 ng/mL).
Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, un composto naturale presente in Bidens pilosa, sopprime l'attivazione di NF-κB e i suoi mediatori infiammatori a valle, iNOS, COX-2 e PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 è un antagonista selettivo e biodisponibile per via orale del recettore 4 accoppiato a proteine G (GPR4) con una IC50 di 0,07 μM. Questo composto blocca efficacemente l'accumulo di cAMP mediato da GPR4 con una IC50 di 26,8 nM nelle cellule HEK293. L'antagonismo di GPR4 con questa sostanza chimica inibisce significativamente l'aumento dell'espressione indotto dagli AGE di diverse citochine infiammatorie chiave e molecole di segnalazione, tra cui il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), l'interleuchina (IL)-1β, l'IL-6, la nitrossido sintasi inducibile (iNOS), l'ossido nitrico (NO), la cicloossigenasi 2 (COX2) e la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (acido Brahmico), un triterpene naturale isolato per la prima volta da C. asiatica, ha diversi effetti antinfiammatori e antidiabetici, bloccando l'attivazione di NF-κB nei macrofagi e causando l'inibizione di iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta e IL-6.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan, un lignano isolato da Myristica fragrans Houtt, possiede attività antinfiammatorie. Questo composto inibisce l'interleuchina-6 (IL-6) e il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α). Inibisce significativamente le espressioni di NO sintasi inducibile (iNOS) e cicloossigenasi-2 (COX-2) in modo dose-dipendente nelle cellule macrofagiche stimulate da LPS. Inibisce anche l'attivazione della via di segnalazione NF-κB.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924 Pteryxin La Pteryxin ((+)-Pteryxin), un derivato diidropiranocumarinico trovato nella famiglia delle Apiaceae, è un potente inibitore della butirrilcolinesterasi (BChE) con una IC50 di 12,96 μg/ml. Questo composto inibisce la produzione di ossido nitrico indotta da LPS nei macrofagi peritoneali di topo con una IC50 di 20 µM. È potenziale per il trattamento della malattia di Alzheimer (AD).
E4805 Methylene Blue trihydrate Il Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) agisce come inibitore della guanilato ciclasi solubile (sGC), della monoamino ossidasi A (MAO-A) e della NO sintasi (NOS). Il Methylene Blue trihydrate mostra effetti antimalarici, antidepressivi e ansiolitici. Il Methylene Blue trihydrate ha potenziali applicazioni nel trattamento della metaemoglobinemia, dei disturbi neurodegenerativi e dell'encefalopatia indotta da ifosfamide.