Glucagon Receptor Inibitori | Glucagon Receptor Inhibitors

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S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester è un glicoside iridoide efficace principale di L. rotata e serve come agonista a piccola molecola del glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) agisce come un peptide triplo agonista del Glucagon Receptor (GCGR), del glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) e del glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide si lega ai GCGR, GLP-1R e GIPR umani con valori di EC50 di 5,79, 0,775 nM e 0,0643, rispettivamente. Retatrutide ha il potenziale per l'uso nella ricerca sull'obesità.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) è un analogo sintetico dell'ossintomodulina a lunga azione che funge da doppio agonista del recettore del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1R) e del Glucagon Receptor (GCGR). Il composto mostra affinità di legame per GCGR umano e murino (valori Ki di 17,7 nM e 15,9 nM, rispettivamente) e GLP-1R (valori Ki di 28,6 nM e 25,1 nM, rispettivamente). Nelle isole pancreatiche di topo, mazdutide stimola la secrezione di insulina con un EC50 di 5,2 nM. Questo agente è stato studiato nella ricerca relativa all'obesità e al diabete di tipo 2 (T2D).
E0021 Apraglutide (FE 203799)

L'apraglutide (FE 203799) è un agonista GLP-2 potente e altamente selettivo con EC50 pari a 0,03 nM e 0,07 nM rispettivamente per il recettore hGLP-2 e il recettore rGLP-2.