Carbohydrate Metabolism Inibitori | Carbohydrate Metabolism Inhibitors

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S4101 Voglibose Voglibose (AO 128) è un derivato N-sostituito della valiolamina, eccellente attività inibitoria contro le α-glucosidasi e la sua azione contro l'iperglicemia e vari disturbi causati dall'iperglicemia.
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
E4744New BI-9787 BI-9787 è un potente inibitore zwitterionico della chetoesochinasi (KHK) con valori di IC50 di 12 nM e 12,8 nM per hKHK-A e hKHK-C. Mostra una buona stabilità metabolica negli epatociti di ratto e serve come potente composto strumento per studi in vitro e in vivo nei roditori.
E8270New Eleutherol Eleutherol (Allium A) è un naftalene estratto dal bulbo di E. americana e un potente inibitore dell'α-glucosidasi con un IC50 di >1,00 μM. Mostra anche una significativa attività antifungina con valori di MIC compresi tra 7,8 µg/mL e 250 µg/mL. Può essere utilizzato nella ricerca sulle infezioni antimicrobiche e sul trattamento del diabete.
S3278 Kaempferol-3-O-neohesperidoside Il Kaempferol 3-neoesperidoside (Kaempferol-3-O-neohesperidoside), un flavonoide isolato dall'estratto fogliare di Primula latifolia Lapeyr. e Primula vulgaris Hudson, stimola la sintesi del glicogeno nel muscolo soleo di ratto tramite la via PI3K - GSK-3 e la via MAPK - PP1.
S3245 Nodakenetin La Nodakenetin (NANI), una cumarina di origine vegetale isolata da Angelica decursiva, inibisce l'α-glucosidasi, la PTP1B, l'aldoso reduttasi del cristallino di ratto (RLAR), l'AChE, la BChE e l'enzima di clivaggio della proteina precursore dell'amiloide di tipo β 1 (BACE1). Questo composto altera l'espressione proteica di Bax e Bcl-2 e induce l'apoptosi mitocondriale. Esibisce attività antitumorale.
S2589 Miglitol Miglitol è un farmaco antidiabetico orale.
E0477 N-Caffeoyl O-methyltyramine La N-Caffeoyl O-methyltyramine è una classe di alcaloidi isolata da Cuscuta reflexa con forte attività inibitoria contro l'α-glucosidasi con IC50 di 103,58 μM.
E2846 FBPase-1 inhibitor-1 FBPase-1 inhibitor-1, un inibitore allosterico della fruttosio-1,6-bisfosfatasi (FBPase-1), mostra una potenza simile (IC50 = 3,4 μM usando MG; = 4,0 μM nel formato accoppiato) in questi due distinti saggi dell'attività di FBPase-1.
S0553 Butyl isobutyl phthalate  Butyl isobutyl phthalate (BIP), isolato dal rizoide di Laminaria japonica, è un inibitore non competitivo della α-glucosidasi con IC50 di 38 μM. Butyl isobutyl phthalate mostra un significativo effetto ipoglicemico e ha il potenziale per il trattamento del diabete.
E3107 Andrographis Herba Extract Andrographis Herba Extract è ottenuto dalla parte aerea di Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees, ha varie attività tra cui antimicrobiche e Antioxidant, antimalariche, antiangiogeniche, antinfiammatorie, antidiabetiche e attività inibitorie in vitro dell'enzima α-glucosidasi e α-amilasi.
S3527 AM2394 AM-2394 è un attivatore della glucocinasi (GKA) strutturalmente distinto, che attiva la glucocinasi (GK) con una EC50 di 60 nM.
E3333 Viburnum Dilatatum Extract Viburnum Dilatatum Extract è estratto da Viburnum Dilatatum, che ha attività inibitorie dell'alfa-glucosidasi e un'azione antiperglicemica.
S0808 Ketohexokinase inhibitor 1 Ketohexokinase inhibitor 1 (PF-06835919, MDK1846) è un potente inibitore della ketoesochinasi (KHK) con IC50 di 8,4 nM e 66 nM rispettivamente per KHK-C e KHK-A.
E2509 WAY-297848 WAY-297848 è un nuovo attivatore della Glucokinase con potenziale impiego come farmaco per la prevenzione o il trattamento dell'iperglicemia, del diabete, dell'obesità, della dislipidemia, della sindrome metabolica, ecc.
S3796 Rebaudioside A Rebaudioside A (Estratto di Stevia, Reb A, Glicoside A3, Stevioside A3), un ingrediente dolcificante naturale estratto dalla foglia di stevia, è utilizzato in forma di polvere o liquida per aumentare l'intensità del dolcificante e migliorarne il sapore. Questo composto è un glicoside steviolico, un inibitore di α-Glucosidase con un IC50 di 35,01 μg/ml. Può inibire i canali K+-sensibili all'ATP.
S2949 KPLH1130 KPLH1130 è un inibitore specifico della piruvato deidrogenasi chinasi (PDK) che blocca la polarizzazione dei macrofagi e attenua le risposte proinfiammatorie.
S4793 Cedryl acetate Cedryl Acetate (Cedrol acetate, Cedranyl acetate), un acetilato derivato dall'olio di legno di cedro, è stato applicato in chimica per le sue proprietà come reagente chirale e di segnalazione cellulare con funzioni antifungine e di immunotossicità. Il Cedryl Acetate esibisce attività inibitoria dell'α-glucosidasi.
E4014 4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside Il 4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside è un substrato cromogenico nel saggio di inibizione dell'α-glucosidasi.
S2035 Epalrestat Epalrestat è un inibitore della aldose reduttasi con IC50 di 72 nM.
Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056
Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233
J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757
S3300 Desoxyrhaponticin La Desoxyrhaponticin (DC, DES), un glicoside stilbenico da Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rabarbaro), un alimento nutrizionale tradizionale cinese, è un inibitore della fatty acid synthase (FAS/FASN). Questo composto è anche un inibitore competitivo del prelievo di glucosio con IC50 di 148,3 μM e 30,9 μM in vescicole di membrana intestinale di coniglio e in manicotti intestinali eversi di ratto, rispettivamente. Ha un effetto apoptotico sulle cellule tumorali umane.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9378 4',5-Dihydroxyflavone La 4',5-Diidrossiflavone inibisce la LOX-1 di soia e l'α-glucosidasi di lievito.
Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
E3072 Paniculata Extract Paniculata Extract è estratto da Microcos paniculata L., che mostra varie funzioni biologiche tra cui attività antiossidante ed effetto inibitorio dell'α-glucosidasi.
S3243 Zeaxanthin La Zeaxanthin, l'alcol carotenoide che partecipa al ciclo delle xantofille, attiva la via intrinseca dell'apoptosi che induce l'apoptosi sulle cellule del melanoma uveale con un valore di IC50 di 40,8 µM.