Secretase Inibitori | Secretase Inhibitors

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E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM) rilascia selettivamente il metabolita attivo, Ciclopirox (CPX), che mira al γ-Secretase complex (Presenilin 1 e Nicastrin)2. È utilizzato nel trattamento del carcinoma uroteliale e di un numero di tumori maligni solidi ed ematologici.
S0058 Compound E Compound E (γ-Secretase-IN-1) è un potente inibitore della γ-secretasi, che blocca la scissione di Notch mediata dalla γ-secretasi con un IC50 di 0,32 nM. Sopprime anche la produzione di β-amiloide(40) e β-amiloide(42) con valori di IC50 di 0,24 nM e 0,37 nM, rispettivamente. Inoltre inibisce la segnalazione Notch, interrompendo significativamente la crescita follicolare gonadotropina-dipendente e bloccando la progressione allo stadio preovulatorio dello sviluppo.
E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide è un inibitore potente, reversibile e non competitivo della γ42-secretase con un IC50 di 20,2 μM. Riduce preferenzialmente la generazione di Aβ42, inibisce la produzione del dominio intracellulare di Aβ40 e Notch e può essere utilizzato nella ricerca sulla malattia di Alzheimer.
E0079 Compound W Compound W (acido 3,5-bis(4-nitrofenossi)benzoico) è un materiale cross-reattivo al 3,3'-diiodotironina solfato (3,3'-T2S) nel siero materno, che può inibire la γ-secretase.
S8603 NGP 555 NGP 555 è un modulatore a piccola molecola di γ-secretase e ha dimostrato con successo una buona biodisponibilità orale, penetrazione cerebrale, attività sul SNC e specificità per un bersaglio di membrana a base lipidica in fase preclinica.