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Amcasertib (BBI503) Stemness kinase inibitore

Name: Amcasertib (BBI503)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8572
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8572

Amcasertib (BBI503), un inibitore “first-in-class” della cancer stemness kinase, è dichiarato inibire Nanog e altre vie delle CSC mirando a chinasi con potenziale attività antitumorale.

Amcasertib (BBI503) Stemness kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 539.69

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Controllo Qualità

Lotto: S857201 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.16%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.16

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	539.69	Formula	C₃₁H₃₃N₅O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1129403-56-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)C4=CSC(=N4)C5=CC=CC=C5)NC2=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 14 mg/mL (25.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Nanog
In vitro	BBI-503 è un composto somministrato per via orale, progettato per colpire le vie delle CSC in diversi tipi di tumore.
In vivo	BBI503 inibisce Nanog e altre vie delle cellule staminali tumorali prendendo di mira le chinasi e mostra incoraggianti primi segni di attività antitumorale per i pazienti con cancro colorettale avanzato.
Riferimenti	[1] http://www.bostonbiomedical.com/boston-biomedical-data-at-asco-2015-highlights-potential-of-novel-investigational-cancer-stem-cell-pathway-inhibitors-bbi608-and-bbi503-in-multiple-cancer-types/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02232620	Terminated	Gastrointestinal Stromal Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	March 13 2017	Phase 2
NCT02232646	Withdrawn	Urologic Malignancies\|Renal Cell Carcinoma\|Urothelial Carcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	January 2017	Phase 2
NCT02432326	Completed	Cancer\|Advanced Solid Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	April 2015	Phase 1
NCT02354898	Completed	Advanced Solid Tumors\|Hepatocellular Carcinoma	Sumitomo Pharma Co. Ltd.	March 2015	Phase 1
NCT02232633	Completed	Hepatocellular Carcinoma\|Cholangiocarcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	February 2015	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):