RIP kinase Remmers | RIP kinase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S6078	ICCB-19 hydrochloride	ICCB-19 hydrochloride is een remmer van TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) met een IC50 van 1,12 μM en 2,01 μM voor respectievelijk het beschermen tegen Velcade-geïnduceerde Apoptosis in Jurkat-cellen en het beschermen van RDA in MEF's. ICCB-19 remt indirect Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induceert effectief Autophagy.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7 Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927	GSK2983559 (compound 3)	GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase-remmer 1, RIPK2-IN-1) is een krachtige remmer van receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase met een goede kinasespecificiteit.	Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467 Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787	GSK'547	GSK'547 is een zeer selectieve en potente remmer van RIP1 (RIPK1) en vertoont een 400-voudige verbetering in orale blootstelling aan de farmacokinetiek bij muizen vergeleken met GSK'963	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845	GSK3145095	GSK3145095 is een krachtige en oraal actieve RIP1 kinase-remmer met een IC50 van 6,3 nM met potentiële antineoplastische en immunomodulerende activiteiten.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169	GSK481	GSK481 is een RIP1 (Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1) remmer. Remming van deze verbinding heeft aangetoond celnecrotische dood te voorkomen.	J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822	GSK2983559 active metabolite	GSK2983559 active metabolite is een actief metaboliet van GSK2983559, tevens een receptor interacting protein-2 (RIP2) kinase remmer, geëxtraheerd uit patent WO/2014043446 A1, compound voorbeeld 1.
E2367	PK68	PK68 is een krachtige, oraal actieve en specifieke remmer van receptor-interacting kinase 1 (RIPK1) met een IC50 van ~90 nM.
E5857^New	GSK-872 hydrochloride	GSK-872 hydrochloride is een remmer van RIPK3, dat bindt aan het RIP3 kinase-domein met een IC50 van 1,8 nM en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het vertoont het potentieel om vroeg hersenletsel te verlichten door neuronale necroptose en HMGB1-gemedieerde ontsteking te remmen.
E0301	Necrostatin-34 (Nec-34)	Necrostatin-34 (Nec-34) is een kleinmoleculige remmer van RIPK1 kinase met een IC50 van 0,13 μM in L929 cellen.
E4640^New	Oditrasertib	Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) is een "first-in-class", selectieve, oraal biologisch beschikbare, hersen-penetrerende remmer van Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar myotrofische laterale sclerose en multiple sclerose.
E2648	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7 is een krachtige en selectieve receptor-interagerende serine/threonine-proteïnekinase 1 (RIPK1)-remmer met een Kd van 4 nM en een enzymatische IC50 van 11 nM.
E1734	OD36	OD36 is een remmer van RIPK2 met een IC50-waarde van 5,3 nM. Deze verbinding is een macrocyclische remmer met een krachtige binding aan de ALK2 kinase ATP-pocket.
S3443^New	GSK-843	GSK-843 (GSK'843) is een selectieve remmer van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3 of RIPK3) die bindt aan het RIP3 kinase domein met een IC50 van 8,6 nM en de enzymatische activiteit ervan effectief remt met een IC50 van 6,5 nM.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) is een potente ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit over TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allostere EGFR- en HER2-oncogene mutaties met een Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit.	Chem Biol Interact, 2024, 395:111033 J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5584	Citronellol	Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), een bestanddeel van rozen- en geraniumolie, wordt gebruikt in parfums en insectenwerende middelen. Deze verbinding kan necrotische Apoptosis van NCI-H1299-cellen veroorzaken door TNF-α, RIP1 / RIP3-activiteiten te reguleren en caspase-3 / caspase-8-activiteiten te downreguleren. Het resulteert ook in een bifasische toename van ROS-productie na 1 uur en na 12 uur in NCI-H1299-cellen.