uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

STO-609 CaMK remmer

Name: STO-609
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8274
Rating: 5 (23 reviews)

Cat.Nr.S8274

STO-609 is een specifieke remmer van het Ca2+/Calmodulin-afhankelijke proteïnekinasekinase (CaM-KK) dat de activiteiten van recombinante CaM-KKα- en CaM-KKβ-isoformen remt, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en ook hun autofosforyleringsactiviteiten remt. Deze verbinding remt de AMPKK-activiteit en remt autophagy.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 314.29

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%

99.90

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige CaMK Inhibitoren	KN-93 Phosphate KN-93 KN-62 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	314.29	Formule	C₁₉H₁₀N₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	52029-86-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL (6.36 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.075mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK CaM-KKβ (Cell-free assay) 47 nM(Ki) CaM-KKα (Cell-free assay) 0.25 μM(Ki)
In vitro	STO-609 remt de activiteiten van recombinante CaM-KKα- en CaM-KKβ-isoformen, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en remt ook hun autofosforyleringsactiviteiten. Deze verbinding is zeer selectief voor CaM-KK zonder significant effect op de stroomafwaartse CaM-kinasen (CaM-KI en -IV). In getransfecteerde HeLa-cellen onderdrukt deze chemische stof de Ca²⁺-geïnduceerde activering van CaM-KIV op een dosisafhankelijke manier. Het kan cellen doordringen en is een competitieve remmer van ATP.
In vivo	In vivo toediening van STO-609 resulteert in verhoogde osteoblasten en verminderde osteoclasten, wat aanzienlijke bescherming biedt tegen door ovariectomie (OVX) geïnduceerde osteoporose bij volwassen muizen. ICV-toediening van deze verbinding in vivo beïnvloedde de tegenregulerende responsen op neuroglucopenie en AMPK-activering geïnduceerd door glucopenie niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11867640/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23408651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687000/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		27158402
Growth inhibition assay	Cell viability		27158402

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):