uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

KN-93 Phosphate CaMK remmer

Name: KN-93 Phosphate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7423
Rating: 5 (51 reviews)

Cat.Nr.S7423

KN-93 Phosphate is een potente en specifieke remmer van Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) met K_i van 0,37 μM, zonder opmerkelijke remmende effecten op APK-, PKC-, MLCK- of Ca2+-PDE-activiteiten. KN-93 verzwakt CaMKII-geïnduceerde autophagy.Dit product is niet oplosbaar in zoutoplossing. Gelieve het niet op te lossen in zoutoplossing voor toediening.

KN-93 Phosphate CaMK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 599.03

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.35%

99.35

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige CaMK Inhibitoren	KN-93 STO-609 KN-62 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Sf9 cells	Function assay		20 mins		Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins, IC50=1.6μM	21292482
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	599.03	Formule	C₂₆ H₂₉ Cl N₂ O₄ S . H₃ O₄ P	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1188890-41-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (166.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1%DMSO 1 10%PEG300 2 89%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 890 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CaMKII (Cell-free assay) 0.37 μM(Ki)
In vitro	KN-93 remt de dopaminevorming in PC12h-cellen door de reactiesnelheid van TH te moduleren om de Ca(2+)-gemedieerde fosforyleringsniveaus van het TH-molecuul te verlagen. KN-93 remt serum-geïnduceerde fibroblastcelgroei met een IC50 van 8 μM en induceert apoptose na langdurige G1-arrestatie. KN-93 remt de androgeenreceptoractiviteit en induceert p53-onafhankelijk celdood in PCa-cellen.
Kinase Assay	Meting van de activiteiten van autofosforyleerd/niet-autofosforyleerd CaMKII
Kinase Assay	CaMKII-activiteit wordt gemeten met behulp van syntideII als substraat. Gecleanseerde CaMKII wordt voor-geïncubeerd in het assaymengsel (35 mM Hepes-Na (pH 8.0), 10 mM MgC1₂, 0.5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl₂ of 1 mM EGTA, totaal 25 μL) bij 30 °C gedurende 2 minuten. Na deze voor-incubatie wordt het eiwitsubstraat/radioactieve ATP-mengsel toegevoegd aan dezelfde reageerbuis en de bereiding wordt verder geïncubeerd bij 30 °C gedurende 5 minuten (uiteindelijke assayconditie; 35 mM Hepes-Na (pH 8.0), 10 mM MgCl₂, 0.125 μM CaCl₂, 20 μM syntideII, 11.25 μM [γ-³²P] ATP, 10 % DMSO en aangegeven concentraties van KN-93, aangevuld met 0.25 mM CaCl₂ en 2 mM EGTA (voor autofosforyleerde monsters) of 0.25 mM EGTA en 2 mM CaCl2 (voor niet-autofosforyleerde monsters), totaal 100 μL). De reactie wordt beëindigd door toevoeging van 25 μL van 100 % (w/v) ijskoude TCA. Na centrifugatie wordt 80 μL van het supernatant aangebracht op fosfocellulosepapier. De filters worden vervolgens gewassen met 75 mM H3P04 gedurende 15 min met continue agitatie. Na 4 cycli van wassen wordt de radioactiviteit die op het filterpapier achterblijft gekwantificeerd in een vloeistofscintillatieteller.
In vivo	KN-93 (5 μg) verbetert levodopa-geïnduceerde dyskinesie door de expressie van pGluR1S845 te verlagen in een ratmodel van de ziekte van Parkinson. In MRL/lpr Foxp3-GFP-muizen resulteert KN-93 in een significante inductie van Treg-cellen in de milt, perifere lymfeklieren en perifeer bloed, en vermindert het huid- en nierbeschadiging.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1662507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8519682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20023417/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23983471/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24829059/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-CDK2 p-CDK9 / CDK9		21448926

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):