uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

KN-62 CaMK remmer

Name: KN-62
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7422
Rating: 5 (21 reviews)

Cat.Nr.S7422

KN-62 is een krachtige en specifieke remmer van Ca2+/calmodulin-dependent proteïnekinase II (CaMKII) met een Ki van 0,9 μM; het is ook een niet-competitieve antagonist van de purinerge receptor P2RX7 (IC50 = 15 nM). Het is selectief voor CaMKII ten opzichte van PKA, PKC en MLCK, maar remt CaMKI en CaMKIV even goed. De Ki-waarde van deze verbinding voor CaMK V is 0,8 μM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 721.84

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige CaMK Inhibitoren	KN-93 Phosphate KN-93 STO-609 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
human lymphocytes	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	721.84	Formule	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	127191-97-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (1.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ 0.8 μM(Ki) CaMKII 0.9 μM(Ki)
In vitro	KN-62 onderdrukt de A23187-geïnduceerde autofosforylering van Ca2+/CaM-kinase in PC12 D-cellen. Deze verbinding (10 μM) remt carbachol- en kaliumgestimuleerde insulinesecretie uit rattenpancreaseilandjes. Het remt ook de groei van K562-cellen en blokkeert de celcyclusprogressie.
Kinase Assay	Kinase-assay
Kinase Assay	De totale kinaseactiviteit van CaMKII, bepaald in een standaard 2 min assay (100 μL), bevatte 35 mM HEPES, 10 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 10 μg kippenspiermaag myosine 20-kD lichte keten, 0,1 μM calmoduline, en 10 μM [γ-³³]ATP bij 30 °C. De kinasereactie wordt gestopt door toevoeging van 1 mL 10% trichloorazijnzuur.
In vivo	KN-62 remt de door toevallen geïnduceerde expressie van brain-derived neurotrophic factor mRNA in de hersenen van volwassen ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):