| E4750New |
Cpd. 37
|
MYC-IN-3 (Cpd. 37) is een alkynylgesubstitueerd fenylpyrazolderivaat en een remmer van de MYC-functie door MYC/MAX-interactie te verstoren met een IC50 van 1,27 μM in PC3-cellen en door MYC/MAX-binding aan DNA te voorkomen. Het vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere maligne cellijnen en toont een verbeterde therapeutische werkzaamheid in een muisallotransplantaatmodel van prostaatkanker.
|
|
|
| S0103 |
ML327
|
ML327 is een isoxazoolverbinding die de expressie van MYC en tumorvorming in neuroblastoom blokkeert. Deze verbinding herstelt ook de expressie van E-cadherine met een In-Cell Western EC50 van 1,0 μM. Het induceert apoptose.
|
|
|
| S0987 |
MYCMI-6
|
MYCMI-6 (NSC354961) is een krachtige en selectieve endogene remmer van MYC:MAX-eiwitinteracties. Deze verbinding blokkeert MYC-gestuurde transcriptie en bindt aan het MYC bHLHZip-domein met een Kd van 1,6 μM. Het remt de groei van tumorcellen op een MYC-afhankelijke manier met een IC50 van <0,5 μM. Deze chemische stof induceert apoptose.
|
|
|
| S9871 |
BTYNB
|
BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) is een krachtige en selectieve remmer van IMP1-binding aan c-Myc mRNA. Deze verbinding reguleert
Vb-TrCP1 mRNA neer en vermindert de activering van nucleaire transcriptiefactoren-kappa B (NF-κB). Het verstoort deze
versterkerfunctie door de associatie tussen IGF2 mRNA-bindend eiwit 1 (IGF2BP1) en RNA te belemmeren.
|
|
|
| S1109 |
BI 2536
|
BI-2536 is een krachtige Plk1-remmer met een IC50 van 0,83 nM in een celvrije test. BI-2536 remt Bromodomain 4 (BRD4) met een Kd van 37 nM en onderdrukt krachtig c-Myc-expressie. BI-2536 induceert Apoptosis en vermindert Autophagy. Fase 2.
|
-
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
-
Genome Biol, 2025, 26(1):204
|
|
| S8961 |
Alobresib (GS-5829)
|
Alobresib (GS-5829) is een nieuwe BET-remmer die een zeer effectief therapeutisch middel is tegen recidiverende/chemotherapie-resistente USC met overexpressie van c-Myc. Deze verbinding remt de proliferatie van CLL-cellen en induceert apoptose van leukemiecellen door deregulatie van belangrijke signaalwegen, zoals BLK, AKT, ERK1/2 en MYC. Het remt ook de NF-κB-signalering.
|
|
|
| E1882 |
THZ1
|
THZ1 is een krachtige en covalente remmer van CDK7 met een IC50 van 3,2 nM. Het remt ook CDK12 en CDK13 en reguleert de MYC-expressie neerwaarts. Het vertoont een sterk antiproliferatief effect over een breed scala aan kankercellijnen, waaronder menselijke T-cel acute lymfatische leukemie (T-ALL) kanker.
|
|
|