ALK Remmers | ALK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK remmer met de IC50 waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is ook een potente SRC remmer (IC50 5,3 nM).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7106	AZD3463	AZD3463 is een nieuwe, oraal biologisch beschikbare ALK-remmer met een K_i van 0,75 nM, die ook IGF1R remt met een vergelijkbare potentie. Deze verbinding onderdrukt de levensvatbaarheid van cellen door zowel cel-apoptose als autofagie te induceren.	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S2934	Ensartinib dihydrochloride	Ensartinib dihydrochloride is een krachtige nieuwe generatie ALK-remmer met hoge activiteit tegen een breed scala aan bekende crizotinib-resistente ALK-mutaties en CZS-metastasen. Het remt potentieel zowel wild-type ALK als ALK-varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 en G1202R mutanten) met in vitro IC50's van <4 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Discov, 2024, OF1-OF20. Biol Reprod, 2024, ioae090
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) is een krachtige en selectieve ALK-remmer, evenals een remmer van EGFR, en is een analoog van AP26113.	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S8054	ASP3026	ASP3026 is een nieuwe en selectieve remmer voor ALK met een IC50 van 3,5 nM. Fase 1.	iScience, 2024, 27(9):110846 Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 is een selectieve remmer van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), met potentiële antineoplastische activiteit in het Ba/F3 xenograftmodel. Het vertoont ook aanzienlijke remmende activiteit tegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB, en FAK, met een IC50 10-voudige ALK en toont een hoge potentie tegen specifieke ALK-mutaties, met een IC50 van <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM voor respectievelijk G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A en G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04 is een remmer van ALK.
S6505	X-376	X-376 is een ALK-remmer en mogelijk bruikbaar bij niet-kleincellige longkanker.
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen.
E1846	TL13-112	TL13-112 is een afbreker van anaplastic lymphoma kinase (ALK) met een IC50 van 0,60 nM. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit in niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en anaplastisch grootcellig lymfoom (ALCL) cellijnen.
E1508	APG-2449	APG-2449 is een oraal actieve remmer van ALK/ROS1/FAK. Deze verbinding oefent een potente en duurzame antitumoractiviteit uit in menselijke niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en ovariële tumormodellen.
E1865	Envonalkib	Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formule 1) is een potente en oraal actieve remmer van ALK, die IC50-waarden vertoont van 1,96 nM, 35,1 nM en 61,3 nM voor wildtype en gemuteerd L1196M en G1269S-ALK. Deze verbinding wordt ook gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
E1565	Iruplinalkib	Iruplinalkib (WX-0593) is een zeer selectieve orale remmer van ALK en ROS1 tyrosinekinase. Het vertoont krachtige en veelbelovende antitumoractiviteit bij gevorderde niet-kleincellige longkanker (NSCLC) met ALK- of ROS1-rearrangement.
S0072	MS4078	MS4078 is een remmer en PROTAC (afbreker) van ALK. Deze verbinding verlaagt de NPM-ALK eiwitniveaus in SU-DHL-1 cellen en de EML4-ALK eiwitniveaus in NCI-H2228 cellen met een DC50 van respectievelijk 11 nM en 59 nM. Het induceert ALK-eiwitdegradatie via cereblon en proteasoomafhankelijk mechanisme en remt krachtig de proliferatie van SU-DHL-1 cellen met een IC50 van 33 nM.
S8511	Belizatinib (TSR-011)	"Belizatinib (TSR-011) is een potente remmer van ALK (IC50=0.7 nM) en tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50-waarden lager dan 3 nM voor TRK A, B en C).
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib(TPX-0131) is een compacte macrocyclische potente, CNS-penetrerende remmer van de volgende generatie van wild-type ALK en ALK-resistente mutaties met een IC50 van 1,4 nM voor wild-type ALK. Het vertoont antitumorale werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
E1507	Zilurgisertib fumarate	Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) is een selectieve ALK 2 remmer. Het is in ontwikkeling voor de behandeling van heterotope ossificatie en fibrodysplasia ossificans progressiva.
E1732	Itacnosertib (TP-0184)	Itacnosertib (TP-0184) is een kleinmoleculige remmer van de BMP type 1 receptor ALK2 (ook bekend als ACVR1). Deze verbinding vermindert hepcidine-inductie en verhoogde serumniveaus van ijzer in muismodellen van ACD bij terpentijn- en longkanker.
E0958	ZX-29	ZX-29 is een krachtige en selectieve ALK-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,1, 1,3 en 3,9 nM voor ALK, ALK L1196M en ALK G1202R mutaties.
S1068	PF-02341066 (Crizotinib)	Crizotinib is een krachtige remmer van c-Met en ALK met IC50 van respectievelijk 11 nM en 24 nM in celgebaseerde testen. Het is ook een krachtige ROS1 remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autophagy door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) remt tyrosinefosforylering van c-Met en nucleofosmine (NPM)-anaplastisch lymfoomkinase (ALK) met een IC50 van 11 nM en 24 nM in celgebaseerde assays, respectievelijk. Crizotinibhydrochloride is ook een krachtige ROS1-remmer met een Ki van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autophagy door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen.	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), een potente multikinase-remmer van ALK, FAK en Pyk2, vertoont veelbelovende antitumoractiviteiten. Het vertoont significante remmende effecten op FAK met een IC50-waarde van 1,6 nM in een in vitro kinasetest.