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YKL-05-099 SIK inhibiteur

Name: YKL-05-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9646
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S9646

Le YKL-05-099 est un inhibiteur de la salt-inducible kinase (SIK) avec une IC50 d'environ 10 nM, ~40 nM et ~30 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement.

YKL-05-099 SIK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 600.11

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre SIK Inhibiteurs	HG-9-91-01 ARN-3236 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	600.11	Formule	C₃₂H₃₄ClN₇O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1936529-65-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (166.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 10 nM SIK3 (Cell-free assay) 30 nM SIK2 (Cell-free assay) 40 nM
In vitro	Le YKL-05-099 présente des activités cellulaires compatibles avec l'inhibition de SIK. Un prétraitement avec les concentrations indiquées de ce composé pendant 24 h potentialise la production d'IL-10 par les BMDC stimulées par le Zymosan A.
In vivo	Des doses bien tolérées de YKL-05-099 atteignent des concentrations sériques libres supérieures à son IC50 pour l'inhibition de SIK2 pendant > 16 heures et réduisent la phosphorylation d'un substrat SIK connu in vivo. Bien que les doses actives in vivo de ce composé reproduisent les effets de l'inhibition de SIK sur les réponses des cytokines inflammatoires, elles n'induisent pas les anomalies métaboliques observées chez les souris knockout Sik2. Ces résultats identifient ce produit chimique comme une sonde utile pour étudier la fonction de SIK in vivo, et soutiennent en outre le développement d'inhibiteurs de SIK pour le traitement des troubles inflammatoires.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):